Аримидекс — противоопухолевый препарат, относящийся к группе ингибиторов синтеза эстрогенов. Основным показанием для его применения является рак молочной железы с положительными гормональными рецепторами. Этот препарат, являясь ингибитором ароматазы, замедляет рост опухоли. Он может использоваться как в монотерапии, так и в сочетании с другими лекарственными средствами, что способствует улучшению прогноза.
Для приобретения Аримидекса требуется рецепт. Назначение препарата должен производить квалифицированный специалист после проведения диагностики и уточнения анамнеза. Лечащий врач подберет наиболее эффективную и безопасную схему лечения. Самостоятельный прием препарата противопоказан.
Состав Аримидекса
Активным веществом препарата является анастрозол в дозировке 1 мг на таблетку. Дополнительными компонентами являются молочный сахар, поливинилпирролидон, натриевая карбоксиметилцеллюлоза, магниевая соль стеариновой кислоты, гипромеллоза, полиэтиленгликоль-300 и титановая диоксид. Препарат предназначен для перорального применения.
Терапевтическое действие
Анастрозол, активный компонент Аримидекса, является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. Он блокирует фермент, который преобразует андростендион в эстрон и эстродиол в периферических тканях, что приводит к снижению уровня циркулирующего эстрадиола у женщин в постменопаузе. Это улучшает состояние пациенток с раком молочной железы и оказывает положительное влияние на прогноз. При применении в дозе 1 мг в день уровень эстрадиола снижается на 80%.
Препарат не оказывает андрогенных, прогестогенных или эстрогенных эффектов. В дозах до 10 мг в день он не влияет на выработку кортизола и альдостерона, поэтому не требуется дополнительное назначение кортикостероидных препаратов.
Совмещение Аримидекса с бисфосфонатами при умеренном или повышенном риске остеопороза улучшает минеральную плотность костей уже через 12 месяцев. В группе с пониженным риском изменений в минерализации костей не наблюдается, если используется только Аримидекс в сочетании с витамином D и кальцием. Липидный профиль крови не изменяется при терапии Аримидексом и бисфосфонатами.
Фармакокинетические особенности
Активное вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа после приема таблетки на голодный желудок. Пища оказывает незначительное влияние на всасывание, но не влияет на уровень вещества в крови. После 7 дней применения достигается стабильный уровень вещества в крови — около 90-95% от максимального.
Аримидекс не зависит от возраста пациентки в постменопаузе. Препарат связывается с белками крови на 40%, а период полувыведения составляет от 40 до 50 часов. Менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Метаболизм Аримидекса происходит в печени, и его основные метаболиты не подавляют активность ароматазы. Выведение препарата из организма не изменяется при печеночном циррозе или нарушениях функции почек.
Показания к применению Аримидекса
Аримидекс используется для лечения ранних стадий рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, включая случаи после 2-3 лет лечения тамоксифеном. Также препарат применяется в качестве первой линии терапии локально распространенного рака молочной железы и метастатического рака с положительным или неопределенным гормональным статусом. Вторая линия лечения используется при прогрессировании болезни после терапии тамоксифеном.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Беременность и лактация.
- Предменопаузный период.
- Серьезные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
- Тяжелые заболевания печени.
- Совмещение с тамоксифеном или эстрогенсодержащими препаратами.
- Возраст до 18 лет.
При повышенном риске побочных эффектов, таких как остеопороз, повышенный холестерин, ишемия сердца, заболевания печени, дефицит лактазы или глюкозная галактозная мальабсорбция, необходимо соблюдать осторожность при назначении лечения. Врач проведет необходимое обследование перед началом терапии.
Побочные эффекты
- Опорно-двигательный аппарат: боль в суставах, ограниченная подвижность, воспаление суставов, боли в костях и мышцах, триггерный палец.
- Репродуктивная система: сухость во влагалище, вагинальные кровотечения (чаще всего в первые недели после начала лечения).
- Дерматологические реакции: высыпания, выпадение волос, аллергические реакции, крапивница, мультиформная эритема, отек Квинке.
- Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, повышение уровней печеночных ферментов.
- Неврологические симптомы: головная боль, сонливость, карпальный синдром, нарушение чувствительности.
- Метаболические изменения: снижение аппетита, повышение уровня холестерина, увеличение кальция в крови, повышение паратиреоидного гормона.
- Сосудистые изменения: приливы.
- Общие проявления: усталость, диспепсические симптомы, боли в спине, повышение артериального давления.
Данные о частоте побочных эффектов основаны на результатах клинических исследований, проводившихся среди более 9000 пациенток с операбельным раком молочной железы в постменопаузе при длительном применении препарата.
Инструкция по применению Аримидекса
Препарат следует принимать внутрь, не разжевывая таблетку и запивая водой. Рекомендуется принимать Аримидекс в одно и то же время ежедневно. Стандартная дозировка — 1 мг в сутки. Препарат следует продолжать принимать на протяжении 5 лет в качестве адъювантной терапии. Если наблюдается ухудшение почечной функции, изменение дозы не требуется при легкой или умеренной степени заболевания. Изменение дозировки не требуется и при легком нарушении работы печени.
Назначается после обследования
Передозировка
Случаи передозировки препарата редки. На данный момент не установлена критическая дозировка, которая может привести к серьезным последствиям. Специального антидота не существует. При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу. При необходимости могут быть использованы методы, такие как промывание желудка и диализ, в зависимости от состояния пациента.
Медикаментозные взаимодействия
Изучения взаимодействий Аримидекса с другими препаратами, такими как феназон и циметидин, не выявили значимых эффектов, обусловленных активностью системы P450. На данный момент отсутствует информация о взаимодействиях с другими противоопухолевыми средствами.
Препараты, содержащие эстрогены, не следует применять совместно с Аримидексом.
Видео
Это популярное средство для лечения РМЖ по показаниям. Продается в виде таблеток, только по рецепту.