Барицитиниб — это иммунодепрессант, который применяется для лечения ревматоидного артрита. Он эффективно подавляет аутоиммунные и воспалительные реакции в организме, улучшая состояние пациента и облегчая симптомы заболевания. Препарат помогает восстановить двигательную активность, если подвижность суставов была нарушена из-за воспаления. Барицитиниб назначается исключительно врачом после проведения соответствующего обследования.
Использование барицитиниба при коронавирусной инфекции возможно, однако его эффективность в этом контексте еще не установлена. На данный момент препарат назначается только в рамках экспериментальных исследований при COVID-19, и лечение должно проходить под строгим врачебным контролем. Самостоятельное применение любых медикаментов при коронавирусной инфекции строго запрещено.
Состав препарата
Каждая таблетка барицитиниба содержит 2 или 4 миллиграмма действующего вещества, а также вспомогательные компоненты. Препарат выпускается в форме таблеток.
Терапевтическое действие
Барицитиниб является обратимым ингибитором ферментов JAK1 и JAK2, а также других ферментов, таких как тирозинкиназа-2 и JAK3. Эти вещества играют ключевую роль в клеточном сигналировании, регулировании цитокинов, воспалительных процессов, иммунной активности и кроветворении. Внутри клеток ферменты JAK активируют систему STAT, которая влияет на функцию генов.
В результате воздействия барицитиниба снижается активность системы STAT, особенно подавляется преобразование STAT3, которое обусловлено интерлейкином-6. Максимальное подавление происходит через два часа. Кроме того, в течение трех недель терапии препарат снижает уровень антител G, M и A в крови, но эти изменения остаются в пределах нормы. Эффект сохраняется как минимум 104 недели.
Дополнительные свойства
- В течение первых семи дней лечения наблюдается повышение числа лимфоцитов, которое восстанавливается и нормализуется к 24-й неделе терапии.
- Достаточно семи дней терапии, чтобы снизить уровень C-реактивного белка в крови, и этот эффект сохраняется на протяжении всего лечения.
- При приеме препарата может наблюдаться умеренное повышение уровня креатинина в крови, который сохраняется на протяжении лечения, но не указывает на нарушение функции почек.
- Есть данные о влиянии на иммунизацию. Совместный прием с метотрексатом может ослабить защитный ответ организма.
Барицитиниб и коронавирус
Во многих странах проводятся исследования барицитиниба в контексте лечения коронавирусной инфекции, чтобы оценить его эффективность и безопасность. Ожидаемый эффект может быть связан с уменьшением аутоиммунных реакций и предотвращением осложнений, вызванных тяжелыми состояниями. Однако препарат назначается только при строгих показаниях, и существует четкие критерии для его использования.
Это не средство для самостоятельного лечения COVID-19. Препарат должен назначить врач, который учтет все возможные риски. Прием лекарств без врачебного контроля может привести к серьезным осложнениям.
Фармакокинетика
Препарат хорошо усваивается в пищеварительном тракте с биодоступностью 79%. Максимальная концентрация в крови достигается через час. Питание может слегка снижать эти показатели. Барицитиниб равномерно распределяется по тканям, связываясь на 50% с плазменными белками, и метаболизируется в печени с участием CYP3A4.
Большая часть препарата выводится через почки, с минимальным количеством через кишечник. Нарушения функции почек могут замедлить выведение вещества.
Показания для применения
Барицитиниб показан для лечения ревматоидного артрита средней и тяжелой степени с активной симптоматикой, когда другие препараты неэффективны или плохо переносятся. Он может использоваться как монотерапия, так и в комбинации с метотрексатом.
Точную схему лечения определяет только врач-ревматолог после диагностики и оценки всех рисков.
Противопоказания
- Возраст до 18 лет.
- Беременность.
- Кормление грудью.
- Аллергия на компоненты препарата.
Препарат нужно принимать с осторожностью при: нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), тяжелых заболеваниях печени, возрасте старше 65 лет, инфекционных заболеваниях, понижении уровня лимфоцитов, нейтрофилов, гемоглобина, гепатите B или C, совместном применении живых вакцин, других иммунодепрессантов, повышенном риске тромбообразования.
Побочные эффекты
- Инфекции верхних дыхательных путей, герпес, воспаление слизистых, мочеполовые инфекции, воспаление легких.
- Изменения в крови: повышение уровня тромбоцитов, снижение нейтрофилов.
- Метаболизм: повышение уровня холестерина, триглицеридов, увеличение массы тела.
- Желудочно-кишечный тракт: тошнота, повышение активности печеночных ферментов.
- Кожные реакции: акне.
- Повышение уровня креатинкиназы.
Наиболее часто встречающиеся побочные реакции включают инфекции верхних дыхательных путей, повышение липидов в крови и тошноту. При любых проявлениях побочных эффектов следует обратиться к врачу.
Инструкция по применению
Только врач может назначить лечение барицитинибом, после оценки других возможных вариантов терапии и рисков. Препарат принимается внутрь, запивая жидкостью, в любое время суток, один раз в день. Лучше принимать не во время еды. Обычная дозировка — 4 мг в сутки, но врач может скорректировать дозу в зависимости от состояния пациента.
Указанные дозировки носят рекомендательный характер. Ориентироваться нужно на официальные инструкции и указания врача.
Другие дозировки
- 2 мг в сутки для пациентов старше 75 лет и людей с инфекционными заболеваниями.
- Если лечение началось с дозы 4 мг, но состояние пациента улучшилось, дозу можно снизить до 2 мг в сутки.
- При нарушении функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) дозировка составляет 2 мг в сутки. При более низком клиренсе препарат не рекомендуется.
- При умеренных нарушениях функции печени можно использовать стандартную дозировку.
- Если пациент принимает сильные ингибиторы ОАТ3, дозировка — 2 мг в сутки.
Перед началом терапии врач проверяет уровень лимфоцитов, нейтрофилов и гемоглобина.
Дополнительные сведения
- Барицитиниб противопоказан во время беременности и кормления грудью. Также следует избегать зачатия во время лечения и хотя бы неделю после его окончания. Если зачатие произошло, необходимо обратиться к врачу.
- Препарат может снижать фертильность у женщин, а влияние на мужчин не исследовалось.
- Нет данных о последствиях передозировки, но необходимо соблюдать рекомендованную дозировку. При случайной передозировке следует обратиться к врачу.
- Препарат может взаимодействовать с другими медикаментами. Например, с метотрексатом и другими иммунодепрессантами.