Фемара — противоопухолевый препарат для лечения рака молочной железы. Он применяется на различных стадиях болезни, в частности, при инвазивной злокачественной опухоли молочной железы с положительными гормональными рецепторами. Средство также используется при распространенном раке у женщин в постменопаузе и в других ситуациях, как указано в показаниях. Препарат оказывает влияние на подавление выработки эстрогенов, что приводит к остановке роста опухоли. Фемара может использоваться как монотерапия или в сочетании с другими средствами.
Препарат Фемара можно приобрести только по рецепту, выданному лечащим врачом. Онкологические медикаменты обладают серьезным воздействием, поэтому самостоятельное лечение строго запрещено. Перед началом терапии необходимо пройти обследование и получить рекомендацию специалиста для выбора оптимальной схемы лечения.
Состав Фемары
Каждая таблетка Фемары содержит 2,5 мг летрозола в качестве активного компонента. Дополнительные вещества включают молочный сахар, клетчатку, крахмал, натриевую карбоксиметилцеллюлозу, кремнезем, магниевую соль стеариновой кислоты, гипромеллозу, тальк, полиалкиленгликоль-8000, красители и титановую диоксид. Препарат предназначен для перорального применения.
Терапевтическое действие
Активный компонент Фемары оказывает антиэстрогенное действие, подавляя фермент ароматазу, который отвечает за синтез эстрогенов. Механизм действия заключается в конкурентном связывании летрозола с цитохромом P-450, что нарушает образование эстрогенов в злокачественных клетках и других тканях. В постменопаузе эстрогены преимущественно синтезируются с помощью ароматазы из андрогенов, вырабатываемых надпочечниками.
Ежедневный прием препарата в дозировке до 5 мг снижает уровень женских гормонов в крови на 70–95%. Это подавление сохраняется на протяжении всей терапии. При дозах от 0,1 мг до 5 мг не нарушается синтез стероидных гормонов в надпочечниках, а исследование с АГТГ-гормоном не выявляет ухудшений в продукции кортизола и альдостерона.
Не требуется дополнительное использование ГКС или минералокортикостероидов, так как они не показаны при таком лечении. Блокировка синтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, а концентрация лютеинизирующих и фолликул-стимулирующих гормонов, а также функционирование щитовидной железы остаются в пределах нормы. Также не наблюдается ухудшения липидного баланса в плазме и увеличения риска сердечно-сосудистых заболеваний.
Дополнительные свойства
- Использование Фемары на первых стадиях рака молочной железы снижает риск рецидива и улучшает прогноз на выживание без симптомов на протяжении 5 лет, а также снижает вероятность появления новых опухолей.
- Продолжительная терапия снижает вероятность рецидивов на 42%, независимо от поражения лимфоузлов.
- Фемара снижает риск летального исхода на 40% у женщин с вовлеченностью лимфатических узлов. Применение после пятилетнего курса лечения тамоксифеном показало снижение риска развития новых опухолей и заболевания в соседних тканях молочной железы.
- Риск переломов костей у женщин, принимающих Фемару, не выше, чем у других женщин того же возраста.
Правильное использование препарата под контролем опытного врача значительно улучшает прогноз лечения.
Фармакокинетика
Фемара быстро всасывается в плазму с биологической доступностью до 99,9%. Совместное употребление пищи снижает скорость всасывания, но не влияет на конечную концентрацию вещества в организме. При приеме натощак максимальная концентрация достигается через час, а при приеме с едой — через два часа.
Средняя концентрация максимального уровня препарата в плазме составляет 129 нмоль/л при приеме натощак и 98 нмоль/л при приеме с пищей. Однако эффект всасывания не меняется. Степень связывания с плазменными белками составляет 60%, из которых 55% связывается с альбумином. В эритроцитах концентрация препарата составляет 80% от уровня в плазме.
Дополнительно
Равновесная концентрация вещества в организме устанавливается в течение 2–6 недель при ежедневном применении дозы 2,5 мг. Метаболизм Фемары происходит с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6, с образованием неактивных метаболитов. Препарат выводится через почки и в меньшей степени через кишечник. Полувыведение составляет 48 часов.
Фармакокинетика не зависит от возраста пациента. При нарушениях функции почек параметры всасывания и выведения остаются неизменными. При умеренных нарушениях функции печени (по шкале Чайлд-Пью) уровень AUC увеличивается на 37%, однако остальные показатели остаются стабильными. У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями функции органа (стадия C по Чайлд-Пью) период полувыведения увеличивается на 187%.
При достаточной переносимости увеличенных доз Фемары (5–10 мг) можно сохранить стандартную схему лечения, даже если уровень полувыведения увеличен из-за нарушений функции печени.
Показания
- Первая стадия инвазивного рака молочной железы с гормонозависимыми рецепторами у женщин в постменопаузе для адъювантного лечения.
- Продолжение лечения после стандартного пятигодичного курса тамоксифена для пролонгированной терапии.
- Гормонозависимый рак молочной железы с распространением у женщин в постменопаузе в качестве первичного лечения.
- Продолжающееся лечение при рецидиве рака груди после антиэстрогенной терапии.
- Неоадъювантная терапия HER2-негативного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, когда химиотерапия невозможна или не показана.
Только квалифицированный врач может определить необходимость применения Фемары и назначить соответствующую терапию.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Гормональные изменения, характерные для репродуктивного периода.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Возраст до 18 лет.
Лечение следует проводить с осторожностью при тяжелых нарушениях функции печени (стадия C по Чайлд-Пью) или почек с показателем КК менее 10 мл/мин.
Побочные эффекты
- Инфекции мочевыводящих путей.
- Боль в области опухолевого роста.
- Снижение уровня лейкоцитов в крови.
- Анафилаксия.
- Повышение уровня холестерина, анорексия, изменение аппетита.
- Психические расстройства: депрессия, тревога, раздражительность.
- Неврологические симптомы: головные боли, головокружение, бессонница, ухудшение памяти, изменение вкуса.
- Проблемы с зрением, включая катаракту и снижение остроты зрения.
- Сердечные проблемы: тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда.
- Тромбофлебит, эмболия легочной артерии.
- Респираторные симптомы: боли в груди, кашель, затрудненное дыхание.
- Проблемы с пищеварением: тошнота, рвота, диарея, запоры.
Видео
Это лекарство для лечения РМЖ у женщин. Выписывается только доктором.