Хлорохин: инструкция, показания, действие, противопоказания и побочные эффекты

Статья подготовлена специалистом исключительно в ознакомительных целях. Мы настоятельно призываем вас не заниматься самолечением. При появлении первых симптомов — обращайтесь к врачу.

Хлорохин используется в качестве противомалярийного средства, обладает иммуносупрессивным действием и оказывает умеренный противовоспалительный эффект. Его применяют для лечения ревматоидного артрита и амебиаза. Это одно из более старых и менее безопасных средств из этой группы. Применение может привести к осложнениям со стороны органов зрения и других систем организма. Препарат назначается исключительно врачом по строгим показаниям.

В настоящее время проводятся исследования по эффективности хлорохина при коронавирусной инфекции. В некоторых странах препарат был одобрен для экспериментального применения. Важно отметить, что назначение этого средства может осуществляться только врачом в условиях стационара. Самолечение может привести к серьезным осложнениям, включая необратимую слепоту.

Состав Хлорохина

Каждая таблетка содержит 250 мг хлорохина в виде фосфата, а также вспомогательные вещества: кремнезем, поликарбоксиэтилен, магниевая соль стеариновой кислоты, тальк, поливинилбутирал и крахмал. Препарат выпускается исключительно в таблетированной форме.

Терапевтическое действие

Противомалярийный эффект хлорохина объясняется его лизосомотропными свойствами. Препарат проникает в паразитов и нарушает их жизнедеятельность. В эритроцитах паразит, находящийся на бесполовом жизненном цикле, поглощает гемоглобин для получения необходимых аминокислот. Во время переваривания гемоглобина высвобождается токсичное химическое вещество, которое накапливается в вакуоле и не повреждает паразита.

Действующее вещество хлорохина проникает в эритроцит и нарушает пищеварение в вакуоле плазмодия, что ведет к накоплению токсичных форм гема в паразите. Препарат связывается с разрушенными продуктами гемоглобина, образуя специфический комплекс, который поражает плазмодия. Если патоген не вырабатывает гемозоин, он становится нечувствительным к препарату.

Другие свойства

Еще во второй половине XX века были обнаружены штаммы малярии, устойчивые к хлорохину. С распространением препарата количество таких патогенов увеличилось. Механизм резистентности связан с защитой вакуоли от воздействия препарата и отсутствием гемозоина. Существуют препараты, предотвращающие развитие устойчивости паразитов.
Хлорохин обладает умеренной активностью против вирусов. На фоне его применения повышается кислотность в лизосомах, что нарушает высвобождение вирусных частиц и размножение вирусов. Также препарат способствует проникновению цинка в клетки и нарушению работы РНК-полимеразы.
Противовоспалительные и иммуносупрессивные эффекты хлорохина связаны с уменьшением пролиферации лимфоцитов и подавлением выработки провоспалительных факторов. Он стабилизирует лизосомальные мембраны и нарушает презентацию антигенов в дендритных клетках.
Препарат также действует против других паразитов, таких как кишечная амеба, нарушая выработку ДНК и высвобождение радикалов, которые разрушают патогены.
Дополнительные противовоспалительные свойства хлорохина включают подавление ферментов лизосомального происхождения и уменьшение адгезии тромбоцитов к стенкам сосудов. Также наблюдается умеренное цитотоксическое действие, которое связано с воздействием препарата на репликацию ДНК и нарушением выработки факторов воспаления.

Применение при коронавирусе пока исследуется

Препарат также оказывает слабое воздействие, стабилизируя ритм сердечной активности.

Хлорохин и коронавирус

Проводятся многочисленные исследования, подтверждающие эффективность хлорохина в лечении коронавирусной инфекции. Китайские ученые еще в январе заявили, что препарат может ингибировать распространение вирусных частиц. Применение хлорохина частично было одобрено в Италии, Южной Корее и Китае. Однако отмечены негативные последствия для здоровья у диабетиков и людей с заболеваниями сердца. Недавние исследования не всегда подтверждают его эффективность при коронавирусе.

Механизм действия хлорохина при коронавирусе остается неизвестным. Предполагается, что препарат нарушает распространение вируса и подавляет аутоиммунные реакции, которые вызывают серьезные осложнения. Важно помнить, что только врач может назначить это лечение в стационарных условиях. Самолечение может привести к тяжелейшим последствиям, включая летальный исход.

Фармакокинетические особенности

Хлорохин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте после перорального приема. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 5 часов. Препарат связывается с плазменными белками на 55%. Хорошо распределяется в различных органах, включая печень, легкие и селезенку. Также проникает в ткани нервной системы и развивающегося плода.

Препарат метаболизируется в печени и может длительно сохраняться в организме. Удаляется преимущественно с мочой. При нарушении функции почек хлорохин может накапливаться в организме.

Показания для использования Хлорохина

Профилактика и лечение малярийных инфекций.
Инфекции кишечной амебы и других органов.
Системная склеродермия.
Фотодерматоз.
Различные формы системной красной волчанки (СКВ).
Гнойная амебная инфекция печени.
Ревматоидный артрит.

Применение препарата должно быть только по назначению врача.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Нарушения функций печени и почек.
Беременность и кормление грудью.
Нарушения кроветворения.
Гематопорфиринурия.
Снижение уровня нейтрофилов.
Поражения суставов при псориазе.
Нарушения сердечного ритма.
Заболевания органов зрения.

Нужны анализы крови после лечения

Применяется с осторожностью и под строгим контролем врача в детском возрасте, при заболеваниях органов зрения, эпилепсии и дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Также следует соблюдать осторожность при сахарном диабете.

Побочные эффекты

Органы пищеварения: диарея, рвота, боли в животе, язвы желудка, спазмы, металлический привкус во рту.
Кроветворение: панцитопения, апластическая анемия, снижение уровня гранулоцитов и моноцитов, понижение тромбоцитов, нейтропения.
Органы зрения и слуха: поражение сетчатки, ухудшение зрения, помутнение роговицы, нарушение слуха.
Сердечно-сосудистая система: повреждение сердечной мышцы, нарушения сердечного ритма, гипотензия, изменения в ЭКГ.
Нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, депрессия, галлюцинации.
Кожные реакции: сыпь, зуд, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Важно соблюдать режим дозирования и регулярно посещать врача для мониторинга состояния здоровья при применении хлорохина.

Режим дозирования

Доза хлорохина зависит от показаний, возраста пациента и состояния здоровья. Стандартная дозировка для взрослых обычно составляет 200-400 мг в сутки в зависимости от заболевания. Препарат принимается внутрь после еды. Дозировку и продолжительность лечения назначает врач.

При применении препарата важно учитывать все показания и противопоказания для минимизации рисков.