Ибранса — противоопухолевое средство, которое действует как ингибитор протеинкиназы, замедляющий деление клеток в злокачественных опухолях. Применяется для лечения метастатического рака молочной железы, обычно в составе комплексной химиотерапии. В комбинации с другими препаратами он позволяет замедлить рост опухоли. Лекарство назначается и контролируется врачом на основе тщательного обследования и анализа медицинского анамнеза пациента.
Ибранса отпускается по рецепту. Самостоятельное применение противоопухолевых препаратов опасно и может вызвать серьёзные осложнения. Для правильного подбора терапии следует проконсультироваться с врачом-онкологом.
Состав капсул Ибранса
Капсулы содержат палбоциклиб как активное вещество в дозах 75, 100 или 125 мг. Вспомогательные компоненты включают клетчатку, лактозу, натриевую карбоксиметилцеллюлозу, кремнезем и стеарат магния. Препарат предназначен для приёма внутрь.
Механизм действия
Палбоциклиб — ингибитор циклин-зависимых киназ (CDK) 4 и 6, которые участвуют в процессах клеточного деления. Блокируя CDK 4 и 6, Ибранса останавливает цикл деления клеток, препятствуя их переходу из фазы G1 в S-фазу. Это действие подтверждено исследованиями на клетках злокачественных опухолей молочной железы с гормонально-зависимыми характеристиками, в которых препарат показал высокую эффективность при люминальном типе опухоли, особенно в ER-положительных (эстроген-зависимых) клетках.
Исследования показали, что совместное использование Ибранса с антиэстрогенами усиливает ингибирование деления клеток, активируя механизм старения и замедляя развитие злокачественных клеток.
Дополнительные данные
- Лабораторные исследования на модели ксенотрансплантатов ER-положительных опухолей показали значительное ингибирование фосфорилирования Rb при совместном применении палбоциклиба и летрозола.
- Эффективность терапии зависит от дозы, что делает её результативной в комбинированном лечении.
- Современные клинические испытания продемонстрировали эффективность Ибранса в сочетании с фулвестрантом по сравнению с плацебо.
- Испытания проводились на пациентках с HR-положительным и HER2-отрицательным раком молочной железы, развившимся после гормональной терапии.
Максимальная эффективность достигается при использовании в составе комбинированной терапии.
Фармакокинетика
После приёма внутрь максимальная концентрация вещества достигается через 4–8 часов. Биодоступность составляет 46% при дозировке 125 мг. Показатели AUC и C-max увеличиваются пропорционально дозе от 25 до 225 мг. Равновесное состояние наступает через 8 дней при ежедневном приёме.
Препарат накапливается при регулярном приёме. Приём на голодный желудок у 13% пациентов снижает усвоение. Пища может незначительно увеличивать биодоступность, однако на клинические показатели это влияние невелико.
При приёме с пищей показатели AUC-inf и C-max могут увеличиваться на 21-38% с жирной пищей и на 12-27% с пищей низкой жирности. Рекомендуется принимать препарат с пищей для стабилизации его действия.
Метаболизм и выведение
Связь палбоциклиба с белками плазмы составляет 85%, а объём распределения — 2083 литра. Метаболизм происходит преимущественно в печени через ферменты CYP3A и SULT2A1. Основные метаболиты выводятся с калом и мочой, причём неизменное вещество составляет 2% в кале и 7% в моче.
Показания для применения
Ибранса в комбинации с фулвестрантом назначается для лечения метастатического рака молочной железы с положительным гормональным рецептором HR+ и HER2-негативным статусом после гормональной терапии. Назначение проводится исключительно врачом на основе обследования и анализа анамнеза.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному веществу или компонентам препарата.
- Умеренные и тяжёлые нарушения функции печени и почек.
- Применение на фоне гемодиализа.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Возраст младше 18 лет.
Меры предосторожности
При наличии следующих состояний терапию проводят с осторожностью: непереносимость лактозы, нарушения всасывания глюкозы, применение препаратов, влияющих на ферментную систему CYP3A или ингибиторов протонной помпы.
Видео
Это новое средство для лечения опухоли молочной железы. Назначается только профильным специалистом.