Изоптин — это блокатор медленных кальциевых каналов, применяемый для лечения аритмий. Инструкция по применению включает в себя показания к лечению наджелудочковой тахиаритмии. Препарат помогает нормализовать работу сердца и предотвратить развитие серьезных сердечно-сосудистых заболеваний. Изоптин выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Его можно использовать в сочетании с другими медикаментами. Назначение препарата осуществляется врачом на основе результатов обследования. Самостоятельное применение без консультации с доктором противопоказано.
Изоптин можно приобрести только по рецепту. Он назначается врачом после проведения диагностики. Неправильное использование препарата может вызвать серьезные побочные эффекты.
Состав препарата
Активным компонентом всех форм Изоптина является верапамил. Его содержание варьируется в зависимости от лекарственной формы. Препарат также содержит различные вспомогательные вещества. Выбор подходящей формы следует согласовать с врачом — она может быть пероральной или внутривенной.
Таблетки Изоптин
Каждая таблетка содержит 40 или 80 мг активного вещества. Среди дополнительных компонентов можно выделить кальциевый гидрофосфат, клетчатку, кремнезем, натриевую кроскармеллозу, магниевую соль стеариновой кислоты, а также вещества оболочки.
Таблетки предназначены для приема внутрь.
Раствор Изоптин
Каждые 2 мл раствора содержат 5 мг верапамила, а также натриевую соль соляной кислоты, 36% хлористоводородную кислоту и очищенную воду. Используется для инъекций.
Терапевтическое действие
Верапамил оказывает блокирующее действие на проникновение кальциевых ионов через клеточные мембраны, а также может влиять на натрий. Это предотвращает прохождение этих ионов через медленные каналы в клетки проводящих узлов сердечной мышцы и сосудов. Противоаритмический эффект препарата, скорее всего, связан с его воздействием на медленные каналы сердца. Электрическая активность SA-узла и AV-узлов зависит от проникновения кальция в клетки через эти каналы. Блокировка этого процесса замедляет проведение импульсов и усиливает рефрактерность AV-узла, что снижает частоту сердечных сокращений у пациентов с мерцательной аритмией или трепетанием предсердий. Изоптин также помогает нормализовать синусовый ритм у людей с пароксизмальной тахикардией, в том числе в WPW-синдроме.
Препарат не вызывает спазмов периферических сосудов и не влияет на общий уровень кальция в крови. Он снижает постнагрузку и сердечную сократимость. В большинстве случаев, особенно у пациентов с органическими заболеваниями сердца, его отрицательный инотропный эффект компенсируется снижением постнагрузки. Однако у пациентов с тяжелыми нарушениями сердечной функции возможна острая декомпенсация сердечной недостаточности.
Фармакокинетика
Изоптин представляет собой рацемическую смесь, состоящую из равных пропорций разных изомеров. Нор-верапамил, одно из метаболических производных, выводится с мочой. Его терапевтическая активность составляет от 10% до 20% от активности исходного вещества. Концентрация нор-верапамила в крови схожа с концентрацией активного компонента. При длительном применении установившийся уровень концентрации достигается через 3-4 дня.
Более 90% препарата быстро абсорбируется в кровоток при пероральном применении. Средняя биологическая доступность после одного применения составляет около 22%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. При повторном применении биодоступность увеличивается в два раза. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема таблетки.
Распределение и выведение
Изоптин равномерно распределяется по организму. У здоровых людей объем распределения составляет от 1,8 до 6,8 литра на килограмм. Связывание с белками крови составляет 90%. Преобразование вещества происходит в печени с помощью ферментов P-450. После перорального применения препарат активно метаболизируется, образуя 12 различных производных. Однако большинство из них присутствуют на следовом уровне. Основные метаболиты — это N-O-формы деалкилирования. Только нор-форма обладает терапевтическим действием, составляя 20% от активности исходного вещества.
Период полувыведения препарата составляет от 3 до 7 часов. Примерно 50% дозы выводится с мочой в течение суток. За 5 дней выводится 70% дозы, из которых около 16% выводится через кишечник. Только 3-4% препарата выводится в неизмененном виде через почки. Общий клиренс препарата близок к клиренсу крови в печени, что составляет около 1 литра в час на килограмм.
Особенности у отдельных категорий пациентов
Возраст оказывает влияние на фармакокинетику препарата. У пожилых людей показатель T1/2 может увеличиваться. Влияние возраста на эффективность нормализации артериального давления не установлено. Печеночная недостаточность может удлинять период полувыведения, однако расстройства почек на метаболизм препарата не влияют. Гемодиализ не влияет на выведение препарата из организма.
Показания к применению
Изоптин показан при гипертонии, ишемической болезни сердца, хронических стенокардических приступах, нестабильных стенокардических состояниях (в том числе синдром Принциметала), пароксизмальной тахикардии, предсердном трепетании или фибрилляции, а также при тахиаритмии (за исключением WPW-синдрома и болезни Лауна-Ганонга). Препарат назначается только врачом после проведения диагностики.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Кардиогенный шок.
- AV-блокада второй или третьей степени без водителя ритма.
- Синдром синусной дисфункции без водителя ритма.
- Сердечная недостаточность с фракцией выброса менее 35% или давлением заклинивания легочных сосудов выше 20 мм рт. ст. (кроме случаев, сопровождающихся тахикардией).
- Фибрилляция или трепетание предсердий с проводящими путями.
- Беременность и период лактации.
- Детский возраст.
Противопоказания исключаются врачом перед началом лечения.
Осторожность при применении
Особая осторожность требуется при гипотонии, остром инфаркте, дисфункции ЛЖ, AV-блокаде первой степени, снижении частоты сердцебиения, асистолии, обструкции при кардиомиопатии с гипертрофией, хронической сердечной недостаточности, почечной и печеночной недостаточности, нарушениях нервно-мышечной проводимости, а также при совмещении с гликозидами для лечения заболеваний сердца. Препарат не рекомендуется применять одновременно с хинидином, флекаинидом, статинами, ритонавиром и другими средствами для лечения ВИЧ.
Особое внимание нужно уделить совместному применению с бета-адреноблокаторами и препаратами, связывающимися с плазменными белками. У пожилых пациентов также необходимо учитывать возможные риски.
Беременность и лактация
Данные о применении Изоптина в период беременности ограничены. Исследования на животных не выявили отрицательного воздействия на репродуктивную функцию. Применение препарата при беременности возможно только в особых случаях, если польза превышает возможный риск. Применение при лактации не рекомендовано, так как неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.