Эсперавир — противовирусное средство, разработанное для лечения коронавирусной инфекции (COVID-19), в состав которого входит молнупиравир. Это химическое соединение прошло клинические испытания, подтвердившие его эффективность против различных штаммов коронавируса, включая омикрон. Препарат был зарегистрирован компанией «Промомед» в феврале 2022 года и является дженериком оригинального средства от Merck.
Состав препарата
Эсперавир выпускается в форме капсул для перорального применения, которые содержат 200 или 400 миллиграммов молнупиравира. Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, поливинилпирролидон-К30, натриевый стеарилфумарат, титановый диоксид, желатин, индигокармин. Внутри капсул находится порошковая смесь с гранулами, которые могут образовывать комочки, растворяющиеся при нажатии.
Механизм действия Эсперавира
Молнупиравир, являясь пролекарством, в организме преобразуется в активное вещество — NHC, которое воздействует на вирусную репликацию. Оно встраивается в РНК вируса через фермент, приводя к накоплению ошибок в его геноме. Это нарушает процесс размножения вируса и приводит к его блокированию.
В исследовании на клеточных культурах препарат показал активность против коронавируса с эффективной концентрацией от 0,32 до 2,66 микромоль в клетках A549 и Vero E6. Эсперавир проявил свою активность против штаммов альфа, бета, гамма и дельта, а также продемонстрировал отсутствие влияния других противовирусных препаратов на его эффективность.
Испытания показали, что применение Эсперавира с 6-7 дня лечения способствует снижению вирусной нагрузки и выведению вирусных частиц.
Устойчивость
В ходе исследований не была выявлена замена аминокислот в структуре вируса, и устойчивость к активному компоненту не наблюдается. Даже после 30 пассирований в клеточной культуре произошло лишь двукратное снижение чувствительности без аминокислотных замен, что не является настоящей резистентностью.
Испытания показали, что активный компонент остается эффективным против вирусных частиц, вызывающих гепатит у мышей, при наличии полимеразных замен, снижающих восприимчивость к ремдесивиру.
Фармакокинетика
После приема внутрь Эсперавир быстро всасывается в кровь. Содержание активного компонента в крови достигает пика через 90 минут после двух доз по 800 миллиграммов. Метаболическое производное не связывается с белками крови, а его период полувыведения составляет примерно 3,5 часа. Около 3% дозы выводится с мочой в виде NHC.
В капсулахПри приеме пищи с жирными продуктами уровень активного компонента может снижаться на 35%, но это не оказывает значительного влияния на его общий эффект. Исследования не показали зависимости фармакокинетики от возраста, пола или расы. Препарат не изучался у детей.
Дополнительные группы пациентов:
- Пациенты с нарушением функции почек: изменение дозировки не требуется.
- Пациенты с нарушением функции печени: изменений в выведении препарата не наблюдается.
Вся информация носит справочный характер. Применение препарата должно быть согласовано с врачом.
Показания
Препарат используется для лечения COVID-19 легкой и средней степени тяжести у взрослых, включая случаи, когда существует высокий риск прогрессирования заболевания, но без необходимости в кислородной поддержке.
Противопоказания
Препарат не рекомендуется в следующих случаях:
- Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- Беременность и планирование беременности;
- Кормление грудью;
- Возраст до 18 лет.
Препарат следует использовать с осторожностью при нарушениях функции почек или печени, в этом случае необходимо проводить контроль биохимических показателей крови.
Беременность и лактация
Испытания на животных показали токсическое влияние на репродуктивную систему, включая эмбриональную токсичность и тератогенность при дозах, значительно превышающих рекомендуемую. Поэтому в период беременности, планирования зачатия и в период лактации применять препарат не следует. В случае терапии необходимо использовать эффективные методы контрацепции.
Использование препарата у женщин детородного возраста требует отрицательного теста на беременность до начала лечения, а также продолжения использования контрацептивов на протяжении 4 дней после завершения терапии.
Фертильность
На фоне применения препарата у животных не было выявлено влияния на репродуктивную функцию при уровнях активного вещества, близких к рекомендованной дозировке. Однако на фоне токсического воздействия на половые органы животных, мужчинам следует избегать зачатия в период лечения и в течение 3 месяцев после завершения терапии.
Эффективен в отношении омикрона и других штаммов
Инструкция по применению
Эсперавир принимается внутрь, независимо от приема пищи. Капсулы не разжевываются и не разжимаются, их нужно запить достаточным количеством воды. Лечение назначается только врачом. Для терапии COVID-19 дозировка для взрослого составляет 4 капсулы по 200 миллиграммов или 2 капсулы по 400 миллиграммов дважды в день, то есть 800 миллиграммов каждые 12 часов. Длительность лечения — 5 дней.
Особенности лечения:
- Преклонный возраст: схема дозировки не изменяется.
- Нарушение работы почек: изменения дозировки не требуются.
- Нарушение работы печени: коррекция дозировки не необходима.
- Детский возраст: применение противопоказано.
Лечение следует начинать как можно раньше после диагностики COVID-19 и не позднее 5 суток после появления первых симптомов. Если прием дозы был пропущен, при условии, что прошло меньше 10 часов, следует принять пропущенную дозу сразу и продолжить лечение по стандартной схеме. Если прошло более 10 часов, пропущенную дозу принимать не нужно.
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными реакциями, возникающими при применении Эсперавира в дозировке 800 миллиграммов дважды в день на протяжении 5 дней, являются диарея, тошнота, головокружение и другие побочные эффекты, которые обычно исчезают после завершения курса лечения.
Видео
