Кселода — это противоопухолевое средство, относящееся к группе антиметаболитов. В инструкции к препарату указаны показания для лечения рака молочной железы, новообразований желудка и других онкологических заболеваний. Этот цитостатик применяется в рамках химиотерапевтических схем, нарушая рост опухолевых клеток. Он может использоваться как в монотерапии, так и в сочетании с другими средствами лечения. Препарат обладает высокой безопасностью благодаря накоплению активного метаболита преимущественно в опухолевых тканях.
Препарат можно приобрести только по рецепту врача. Он должен быть назначен специалистом, так как его применение без соответствующего разрешения может привести к нежелательным последствиям. Перед началом лечения необходимо провести обследование и изучить анамнез пациента.
Состав препарата
Каждая таблетка Кселоды содержит 150 или 500 мг капецитабина. В составе также присутствуют вспомогательные вещества: молочный сахар, клетчатка, E468, магниевая соль стеариновой кислоты и оболочечные компоненты. Препарат предназначен для приема внутрь.
Механизм действия
Кселода является компонентом химиотерапевтических схем и обладает цитостатическими свойствами. При поступлении в организм, препарат активируется в измененных клетках, оказывая избирательное воздействие на злокачественные структуры. Исходно Кселода не проявляет терапевтического эффекта, однако в организме она преобразуется в активный метаболит (5-ФУ), который затем подвергается дальнейшим изменениям. Этот метаболит в основном образуется в опухолевых тканях с помощью ангиоген-фактора опухоли, что минимизирует общий токсичный эффект на организм. Активный компонент Кселоды накапливается в новообразованиях в значительно большем количестве по сравнению с нормальными тканями.
При применении препарата у пациентов с колоректальным раком, концентрация активного метаболита в опухолевых тканях в три раза выше, чем в соседних нормальных структурах. Этот показатель в отношении новообразования и кровотока в среднем составляет 21,5, а для нормальных тканей и плазмы — около 9. Активность фермента, превращающего действующее вещество Кселоды в активный метаболит, в первичных опухолях кишечника в четыре раза выше, чем в соседних участках.
Активный метаболит препарата преобразуется в два других соединения, которые воздействуют на клетки разными способами. Одно из производных соединяется с тимидилат-синтазой, нарушая процесс образования генетической информации и деление клеток. Также метаболит может случайным образом включаться в рибонуклеиновую кислоту, нарушая синтез белков и окончательную сборку генетических структур.
Фармакокинетика
После приема внутрь, препарат быстро всасывается, и его активное вещество преобразуется в метаболиты. Пища снижает скорость всасывания Кселоды, однако не влияет на общую концентрацию метаболитов в организме. Прием препарата после еды в дозировке 1250 мг/м² на 14-й день не вызывает отклонений от нормы. Метаболиты препарата связываются с альбуминами крови в пределах 11-54%.
Метаболизм Кселоды происходит в печени с участием карбоксил-эстеразы, после чего активное вещество преобразуется в промежуточные формы с помощью цитидин-дезаминазы, которая присутствует как в печени, так и в опухолевых очагах. Финальная активация происходит при участии тимидин-фосфорилазы в опухолевых тканях.
Выведение из организма
Полувыведение активного вещества и его метаболитов составляет от 30 минут до 3,5 часов. Метаболиты Кселоды преимущественно выводятся через почки (96% дозы), в то время как 2,5% выводится через кишечник. Основной метаболит в моче — это 5′-ФБАЛ, составляющий 56% от введенной дозы.
Особые категории пациентов
Пол и наличие метастазов в печени не влияют на фармакокинетику Кселоды и её метаболитов. У пациентов с нарушенной функцией печени (легкая и средняя степень) изменения в параметрах незначительные. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени данных недостаточно. Влияние на пациентов с нарушением функции почек не выявлено, однако рекомендуется контроль AUC для отдельных метаболитов.
Перед началом терапии нужно уточнить анамнез пациента
Возраст пациента не оказывает значительного влияния на фармакокинетику Кселоды, однако AUC-метаболитов увеличивается на 15-20% с возрастом, что связано с естественным снижением функции почек.
Показания к применению Кселоды
- Лечение локально распространенного рака молочной железы или РМЖ с метастазами в сочетании с доцетакселом, если схемы с атрациклинами неэффективны.
- Применение в монотерапии при резистентности к таксанам или антрациклиновым препаратам.
- Адъювантная терапия рака толстой кишки на стадии III после операции.
- Первичная линия терапии злокачественного новообразования желудка с распространением заболевания.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Непереносимость фторурацила и препаратов группы фторпиримидинов.
- Дефицит дигидропиримидин-дегидрогеназы.
- Совместное применение с соривудином или его аналогами.
- Тяжелые нарушения функции печени или почек.
- Тромбоцитопения или нейтропения.
- Беременность и период лактации.
- Детский возраст.
Особенности применения при высоком риске: сердечная ишемия, анемия, стенокардия, нарушения почек, возраст старше 60 лет, прием антикоагулянтов.
Нежелательные реакции
- Инфекционные заболевания: герпес, воспаления дыхательных путей, сепсис, инфекции мочевыводящих путей и кожи.
- Кроветворение: нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
- Обмен веществ: потеря аппетита, снижение массы тела, диарея, гипокалиемия.
- Психические расстройства: депрессия, снижение либидо.
- Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, слабость, нарушения координации.
- Офтальмологические проблемы: конъюнктивит, снижение зрения, раздвоение.
- Кардиологические проблемы: стенокардия, тахикардия, аритмии.
Видео
Это цитостатик для лечения онкологических заболеваний. Назначает препарат только профессионал.