Лидокаин — это местный анестезирующий препарат, который используется для обезболивания в ходе хирургических процедур. Он эффективно блокирует болевые ощущения в определённой области и сохраняет своё действие до полутора часов. Лидокаин может применяться в виде местного нанесения, а также через инъекции. Он используется для проведения проводниковой анестезии и вводится специалистом непосредственно перед процедурой.
Примечание: Лидокаин доступен по рецепту врача. Средство не продаётся без рецепта, и его назначает только специалист на основе медицинских показаний. Лидокаин используется в стоматологии, общей хирургии и других областях медицины. Перед использованием рекомендуется пройти медицинское обследование.
Состав препарата
Главным действующим веществом всех форм Лидокаина является сам лидокаин, обычно в виде гидрохлорида. В зависимости от формы выпуска, состав может варьироваться по содержанию действующего вещества и дополнительных компонентов. Специалист подберёт нужную форму препарата, учитывая индивидуальные особенности пациента.
Доступны различные формы Лидокаина: для инъекций, наружного применения и местного использования.
Раствор Лидокаина
В одном миллилитре раствора содержится 20 мг лидокаина, а в одной ампуле — 40 мг. Дополнительно в состав входят натрий хлорид и вода. Средство применяется для инъекционного введения в целях местной анестезии под контролем специалиста.
Гель Лидокаин
Содержание активного вещества составляет 5 г на 100 г препарата. Вспомогательные компоненты: ментол, эфир целлюлозы и метанола, глицерол, пропиловый эфир гидроксибензойной кислоты, метиловый эфир пара-гидроксибензойной кислоты и вода.
Для наружного применения.
Капли Лидокаин
Концентрация активного вещества — 20 мг на 1 мл жидкости. Дополнительные компоненты: хлористый натрий, бензалкония хлорид и вода. Используется в офтальмологии.
Спрей Лидокаин
Каждая доза спрея содержит 4,6 мг лидокаина, а весь флакон — 3,8 г. Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, левоментол, каустическая сода, этиловый спирт (95%) и вода. Применяется для местного обезболивания.
Терапевтическое действие
Лидокаин — это местное анестезирующее средство амидного типа с быстрым эффектом. Его действие основано на снижении проницаемости клеточных мембран для натриевых ионов, что уменьшает скорость деполяризации и повышает порог возбуждения. Это создаёт локальную зону понижения чувствительности и блокирует передачу болевых сигналов от рецепторов к центральной нервной системе, что приводит к исчезновению болевых ощущений.
Препарат используется для проводникового обезболивания в определённых областях тела. Также некоторые формы Лидокаина применяются для нормализации работы сердечной мышцы. Эффект развивается быстро, обычно через 60 секунд при внутривенном введении или через 15 минут после инъекции в мышцу. Обезболивающий эффект сохраняется в течение 20 минут после инъекции в мышцу и до 1,5 часов после внутривенной инъекции.
Фармакокинетика
Лидокаин быстро попадает в кровоток после введения через пищеварительную систему, но значительная часть вещества метаболизируется в печени, что ограничивает его попадание в кровеносную систему. Усвоение и уровень концентрации зависят от способа введения. Например, C-max в крови достигается после проведения межреберной блокады или эпидуральной анестезии. Эти показатели зависят от дозировки, а место введения не влияет на их значения.
Лидокаин используется в стоматологии для обезболивания.
Лидокаин имеет линейную зависимость между дозой и концентрацией в крови. Препарат связывается с плазменными белками, в том числе с альбумином и АКГ. Средний уровень связывания составляет 66%. У новорождённых уровень АКГ в плазме низкий, что увеличивает концентрацию свободной фракции вещества в их организме. Лидокаин проходит через плацентарный барьер, что необходимо учитывать при назначении во время беременности.
Метаболические особенности
Лидокаин метаболизируется в печени, и около 90% введённой дозы преобразуется в моноэтил-глицинксилидид и глицинксилидид. Эти вещества обладают как полезными, так и побочными свойствами. В отличие от исходного препарата, их эффекты менее выражены. Глицинксилидид выводится медленно, и может накапливаться в тканях при многократном применении.
Продукты метаболизма выводятся через почки. Концентрация активного вещества в моче не превышает 10% от дозы.
Дополнительные сведения
- Терминальное время выведения 50% дозы лидокаина при инъекции в вену составляет от 60 до 120 минут у здоровых людей. Для метаболитов это время значительно больше — до 10 часов.
- Нарушения в работе печени замедляют метаболизм, что может привести к увеличению T 1/2 в два раза и более.
- Почечные заболевания не влияют на фармакокинетику препарата, но могут привести к накоплению метаболитов.
У грудных детей концентрация АКГ в крови снижена, что увеличивает уровень свободного препарата в организме. В связи с этим использование Лидокаина в детском возрасте не рекомендуется.
Показания к применению Лидокаина
Показания зависят от формы препарата. Инъекционный раствор используется для проводникового обезболивания и местного анестезирования. Для топического применения — гель, спрей и капли — также имеют свои показания. Рекомендуется проконсультироваться с врачом перед использованием.
Капли Лидокаин для офтальмологических процедур.
Показания для геля и спрея
- Стоматология: устранение болей при инъекциях, подготовка к наложению швов, установка протезов, лечение воспалений, удаление зубного камня, удаление зубов и другие процедуры.
- ЛОР: местная анестезия для операций в горле, лечение носовых кровотечений.
- Акушерство и гинекология: обезболивание при удалении швов, лечение воспалений.
- Диагностические манипуляции: эндоскопия, рентген.
- Дерматология: лечение ран и укусов.
Применение лекарства должно контролироваться врачом.
Показания для капель
- Подготовка к измерению давления в черепной полости.
- Подготовка к гониоскопии.
- Проведение конъюнктивального соскоба.
- Хирургическое лечение роговицы и слизистой оболочки.
- Офтальмологические процедуры.
Противопоказания
У каждой формы Лидокаина есть свои противопоказания, особенно для инъекционного раствора, который оказывает системное действие. Местные формы, как правило, действуют только в месте применения, не влияя значительно на кровоток.
Основные противопоказания
- Аллергия на лидокаин или другие компоненты препарата.
- Патологии печени и почек (при применении инъекций).
- Беременность и период грудного вскармливания (в случае необходимости применения — только по назначению врача).
Противопоказания для местных форм
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
- Не рекомендуется применять в области глаз при травмах роговицы.
Побочные эффекты
Побочные реакции на Лидокаин встречаются редко, но они возможны. Среди них могут быть как местные, так и системные реакции. Препарат может вызывать:
- Зуд, раздражение, отёк в месте применения.
- Головная боль, головокружение.
- Аллергические реакции: крапивница, ангиоэдема.
- Тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений.
Взаимодействие с другими препаратами
Лидокаин может усиливать действие препаратов, подавляющих ЦНС, а также препаратов, увеличивающих уровень калия в крови.
Видео
Это надежный местный анестетик. Выписывается специалистом по показаниям.