Мерказолил — это антитиреоидное средство, активным компонентом которого является тиамазол. Основное показание к применению — тиреотоксикоз, при котором препарат помогает нормализовать уровень гормонов щитовидной железы в организме. Лечение должно проводиться строго под наблюдением врача, после предварительной диагностики. Самолечение может вызвать серьезные осложнения.
Мерказолил можно приобрести в аптеке по рецепту. Выпускается в форме таблеток и производится в России.
Состав препарата
Каждая таблетка препарата содержит 0,005 грамма тиамазола. В состав также входят вспомогательные вещества: молочный сахар, крахмал, тальк и кальциевая соль стеариновой кислоты. Таблетки предназначены для приема внутрь. Другие формы выпуска отсутствуют.
Механизм действия Мерказолила
Мерказолил является антитиреоидным препаратом, который оказывает несколько важных эффектов: подавляет активность йодидпероксидазы, участвует в иодировании тиронина в щитовидной железе и снижает выработку тироксина. Эти действия позволяют контролировать симптомы тиреотоксикоза, не затрагивая причины его возникновения.
Препарат не влияет на выброс гормонов из фолликулов щитовидной железы, что приводит к постепенному восстановлению нормальных уровней гормонов в крови. При этом, его влияние на избыточную активность щитовидной железы, вызванную повреждением клеток органа (например, после лечения радиоактивным йодом), ограничено.
Мерказолил снижает обмен веществ и способствует выведению йодных продуктов из щитовидной железы. Также он стимулирует повышение уровня ТТГ, что может вызвать небольшое увеличение размеров железы. Лечение обычно приводит к нормализации уровня гормонов через 3 недели при дозировке 30 мг/день или через 4 недели при дозе 40 мг/день.
Через пять дней после окончания применения препарата уровень гормонов может снова увеличиться в некоторых случаях.
Фармакокинетика
Мерказолил хорошо всасывается в кровь при пероральном применении. Биодоступность составляет 93%, а максимальная концентрация в крови достигается через 30-60 минут после приема. Препарат не связывается с плазменными белками и накапливается в ткани щитовидной железы. В небольшом количестве обнаруживается в молоке.
Препарат метаболизируется в печени, а его вывод осуществляется почками — 10% в неизмененном виде и 90% в виде метаболитов. Период полувыведения — 5-6 часов.
Показания к применению Мерказолила
- Тиреотоксикоз.
- Подготовка к операции при тиреотоксикозе.
- Подготовка к лечению радиоактивным йодом.
- Лечение в случае скрытого действия радиоактивного йода.
Препарат применяется в качестве подготовительной терапии до начала эффекта от радиоактивного йода, обычно в течение 4-6 месяцев. В некоторых случаях требуется длительное поддерживающее лечение, если невозможно провести радикальное вмешательство.
Мерказолил может использоваться для профилактики тиреотоксикоза при применении препаратов на основе йода, например, в ходе рентгенологических исследований.
Противопоказания
- Аллергия на активные или вспомогательные компоненты препарата.
- Агранулоцитоз после предыдущего применения карбимазола или тиамазола.
- Снижение уровня лейкоцитов или гранулоцитов в анамнезе.
- Проблемы с желчеоттоком до начала терапии.
- Грудное вскармливание.
Осторожность требуется при применении препарата в период беременности, при зобе, нарушениях работы печени или при использовании антикоагулянтов, сердечных гликозидов и аминофиллина.
Мерказолил при беременности и лактации
Препарат противопоказан в период беременности и лактации, так как его активный компонент может проникать через плацентарный барьер и вызывать гипотиреоз у плода, а также выделяться в молоко.
Побочные эффекты
- Аллергические реакции: сыпь, крапивница, болезненность кожи.
- Проблемы с пищеварением: воспаление печени, холестатическая желтуха, рвота, дискомфорт в животе.
- Гематологические расстройства: агранулоцитоз, снижение гранулоцитов и тромбоцитов, апластическая анемия, кровоизлияния.
- Неврологические эффекты: воспаление нервных волокон, вкусовые расстройства, головная боль, головокружение.
- Прочие побочные реакции: лихорадка, выпадение волос, поражения суставов, повышение пигментации кожи, отеки, увеличение массы тела, воспаление почек.
Применение высоких доз Мерказолила может вызвать гипотиреоз и увеличение щитовидной железы. Нежелательные реакции обычно зависят от дозы и возникают в первые 4-8 недель терапии.
Передозировка
Симптомы передозировки включают рвоту, боль в животе, лихорадку, отеки, зуд. Агранулоцитоз и панцитопения могут проявиться в первые часы после передозировки. Также возможно воспаление печени, нефротический синдром, нарушения в работе нервной системы.
В случае передозировки необходимо обратиться к врачу. Лечение включает промывание желудка, использование адсорбентов и симптоматическое лечение. При длительном применении высоких доз могут возникнуть гипотиреоз и увеличение щитовидной железы, в таком случае препарат отменяют.
Инструкция по применению Мерказолила
Мерказолил принимают внутрь после еды. Начальная дозировка зависит от тяжести заболевания: 15 мг/день при легкой форме, 20-30 мг/день при умеренной и 40 мг/день при тяжелой форме тиреотоксикоза. После достижения ремиссии дозу постепенно снижают. Поддерживающая дозировка составляет от 2,5 до 10 мг/день.
Для детей дозировка составляет 0,3-0,5 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на три приема, с поддерживающей дозой 0,2-0,3 мг/кг в сутки. Препарат следует разводить в воде перед приемом.
Длительность терапии зависит от состояния пациента, обычно при тиреотоксикозе терапия продолжается от полутора до двух лет.
Видео
