Метотрексат

Метотрексат назначается для лечения онкологических заболеваний. Также возможно применение в терапии аутоиммунных патологий. Лекарственное вещество проявляет цитостатические свойства. Разрешено использование для лечения пациентов старше трех лет. Применение проводится под контролем врача.

Лекарственное вещество было открыто более полувека назад, однако в сегодняшней медицинской практике назначение этого средства все еще актуально.

Состав и форма выпуска

Метотрексат — активный компонент, обладающий терапевтическим действием. Концентрация вещества и состав дополнительных компонентов зависят от лекарственной формы.

Препарат изготавливается в виде таблеток, лиофилизата и раствора.

Метотрексат в виде таблеток

Пероральное введение. Специальная пленочная оболочка облегчает всасывание вещества в нужном отделе пищеварительного тракта. Стандартная дозировка в одной таблетке составляет два с половиной миллиграмма.

Метотрексат в виде раствора

Для инъекционного введения. Содержит хлорид натрия, воду и гидроксид натрия. Стандартная дозировка в одном миллилитре составляет десять миллиграммов.

Раствор можно вводить перорально, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.

Метотрексат в виде лиофилизата

Сухая лекарственная форма для приготовления инфузионного раствора. В одном флаконе содержится тысяча миллиграммов действующего компонента.

Терапевтическое действие

По классификации относится к противоопухолевым, цитостатическим и иммуносупрессивным медикаментам. Активный компонент проникает в клетки и подавляет биохимические реакции, ответственные за образование нуклеотидов. Действует на ферментное звено. Нарушается образование новых молекул ДНК, из-за чего клетка не может воспроизводиться (делиться).

Наибольшей чувствительностью к этому химическому соединению обладают быстрорастущие ткани, включая злокачественные новообразования, эмбриональные компоненты, костномозговую ткань, слизистую кишечника, ротовой полости и мочевого пузыря. Снижает интенсивность работы иммунной системы.

Появление злокачественных опухолей обусловлено нарушением регуляции деления и роста отдельных клеток. Появляются быстрорастущие и постоянно делящиеся клетки, не выполняющие тканевых функций. Формируется быстро распространяющийся патологический очаг (опухоль). Цитостатики подавляют размножение таких клеток. В то же время такие медикаменты могут негативно влиять на другие ткани.

Побочные действия

Нежелательные реакции связаны с цитостатической и иммуносупрессивной активностью вещества. Лекарство влияет на анатомические структуры, где происходит активное клеточное деление. Также возможна чувствительность иммунитета к входящим в состав лекарственной формы веществам (аллергия). Для исключения аллергии или непереносимости нужно изучить состав и проконсультироваться у лечащего врача.

Другие нежелательные эффекты

• Нервная система: цефалгия, нарушение когнитивных функций (повышенные дозировки), нарушение сна, головокружение, разные формы энцефалопатии, смены настроения, речевые нарушения, нарушение двигательной активности, парезы, судорожные реакции, краниальная невралгия.
• Пищеварительная система: отсутствие аппетита, истощение, позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, воспаление поджелудочной железы, нарушение работы печеночной ткани, повышение уровня печеночных ферментов, воспаление глотки или десен, воспаление желудочно-кишечного тракта, изъязвление слизистых оболочек, кровоизлияния, снижение альбуминов, воспаление печени, печеночный цирроз.
• Кожа: высыпания, покраснение покровных тканей, зудение кожи, синдром Лайелла, жжение покровных тканей, болезненность в области бляшек (псориаз), крапивница, выпадение волос, дерматиты, некротизирование кожного покрова, изъязвление тканей, расширение подкожных сосудов, угревая сыпь, эритемные реакции, гнойники, синдром Стивенса-Джонсона.
• Система кроветворения: разные формы анемии, увеличение лимфатических узлов, снижение уровня лейкоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов, повышение уровня эозинофилов, онкологические патологии лимфоидной ткани, панцитопения, значительное снижение гранулоцитов и гипогаммаглобулинемия.
• Респираторная система: повышение температуры тела, нарушение дыхания, кашель, нарушение функции легких, воспаление легочной ткани, поражение альвеол, хроническая обструктивная болезнь легких,
• Выделительная и половая системы: опасное поражение почечной ткани, гипертрофия железистой ткани груди, выделение белка с мочой, нарушение выработки половых клеток, нарушение фертильности, нарушение внутриутробного развития плода, повышение уровня азотистых продуктов в крови, выкидыш, воспаление мочевого пузыря, недостаток сперматозоидов в эякуляте, снижение полового влечения, менструальные боли, снижение потенции, выделения из влагалища, смерть эмбриона, наличие крови в моче, нарушение работы почек.
• Сердце и сосуды: воспаление околосердечной сумки, снижение кровяного давления, выпот в перикарде, формирование тромбов с закупориванием разных сосудов, включая сосуды головного мозга, органа зрения, легочной ткани и других анатомических структур.
• Разные негативные проявления: анафилактический шок и другие аллергические реакции, летальный исход, цитомегаловирусные заболевания разных органов, проактиномикоз, грибковые патологии, сахарный диабет, усиленное потоотделение, септическая инфекция, иммунопатологическое воспаление вен, деструкция опухолевой ткани, некротизирование тканей, другие инфекции.
• Кости и мышцы: болезненность в области суставов и костей, боли в мышечной ткани, нарушение костной структуры, разрушение костей, переломы.
• Орган зрения: воспаление конъюнктивы, снижение остроты зрения, обратимая утрата зрения.

В этом списке перечислено много опасных патологий, однако далеко не у всех пациентов во время лечения возникают серьезные осложления. Лечащий врач постарается подобрать безопасную схему терапии и объяснит, каких реакций стоит опасаться.

Усвоение и выведение

Прием внутрь сопровождается быстрым усвоением активного компонента в пищеварительном тракте. Средний показатель биологической доступности составляет шестьдесят процентов. При повышении дозы эффективность усвоения снижается. Также усвоение зависит от диагноза. Максимальная концентрация вещества достигается за несколько часов. Наблюдается связывание препарата с белками крови. Химическое соединение попадает в кровоток и распространяется в разных анатомических структурах.

Видоизменяется кишечным микробиомом и печеночной тканью. Выводится в основном почечной тканью и частично пищеварительным трактом. При нарушении работы выделительной системы замедляется выход лекарства из организма. Производные лекарственного вещества накапливаются в тканях.

Показания к применению метотрексата

• Тяжелые формы злокачественного опухолевого поражения лимфоидно-ретикулярной системы.
• Химиотерапия рака груди, мочевого пузыря, яичников, легких, шейки матки, желудка.
• Лечение аутоиммунных заболеваний.
• Заболевания соединительных тканей (артрит, васкулит, эпидермолиз). Лечение детского полиартрита.
• Терапия аутоиммунных заболеваний, включая экзему, псориаз, воспаление суставов (артрит).
• Перевод пациента в стационарное или амбулаторное лечение в зависимости от состояния пациента.

Особенности применения

Необходимо строго соблюдать указания врача. Применение препаратов должно быть индивидуально адаптировано к каждому пациенту в зависимости от тяжести заболевания и его клинической картины. Важно помнить, что Метотрексат является токсичным веществом. Лечебное воздействие сопровождается некоторыми рисками.

Следует проводить регулярные проверки состояния организма, чтобы избежать негативных последствий. В случае возникновения побочных реакций, требуется немедленно обратиться к лечащему врачу для возможного изменения схемы терапии.