Метотрексат-Эбеве представляет собой противоопухолевое средство, которое используется для лечения различных онкологических заболеваний, включая опухоли крови, лимфатической системы и грудной железы. Также он применяется в терапии аутоиммунных заболеваний, таких как ревматоидный артрит. Этот препарат назначается исключительно врачом, поскольку его самостоятельное использование может привести к серьезным и опасным последствиям.
Медикаменты этого типа блокируют деление клеток опухолей, что замедляет их рост и распространение. Поскольку клетки иммунной системы также активно делятся, препарат оказывает умеренное подавление иммунной активности, что может быть полезным при лечении иммунопатологических заболеваний.
Состав препарата
В разных формах выпуска метотрексат всегда является действующим веществом. Отличия касаются концентрации и состава вспомогательных компонентов, а также формы препарата — для перорального или инъекционного введения.
Таблетки Метотрексат-Эбеве
Доступны в дозировке 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. В составе также содержатся молочный сахар, крахмал, клетчатка, кремнезем и магниевая соль стеариновой кислоты.
Раствор Метотрексат-Эбеве
Представлен в концентрации 10 мг на мл или 50 мг на 5 мл. Включает хлористый натрий, каустическую соду и воду.
Для инъекционного введения.
Концентрат Метотрексат-Эбеве
Доступен в концентрации 500 мг на 5 мл или 1000 мг на 10 мл. Состав: каустическая сода и вода. Используется для приготовления лекарственных растворов для инфузий.
Терапевтический эффект
Метотрексат-Эбеве относится к группе аналогов фолиевой кислоты и обладает активностью, направленной на подавление опухолевого роста и иммунных нарушений. Препарат также снижает активность иммунных клеток, что полезно при заболеваниях, связанных с аутоиммунными процессами. Он действует путем ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы, который участвует в превращении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту, что нарушает клеточные метаболические процессы.
Кроме того, метотрексат проявляет противовоспалительное действие, что эффективно при лечении ревматоидного артрита. Хотя механизмы его действия в этом контексте еще не до конца изучены, клинические наблюдения показывают, что препарат снижает отечность и воспаление в пораженных суставах, улучшая подвижность и качество жизни пациентов. При псориазе метотрексат помогает уменьшить частоту деления клеток в области бляшек и снижает симптомы заболевания.
Метотрексат снижает синтез ДНК и тормозит клеточное деление на определенном этапе. Это особенно выражено в клетках с интенсивным делением, таких как клетки крови и лимфы, а также в опухолевых клетках. Это приводит к подавлению роста опухолей и способствует уменьшению воспаления в иммунных клетках.
Фармакокинетика
Метотрексат хорошо всасывается в кишечнике и попадает в кровоток, причем степень усвоения зависит от дозы препарата. Биодоступность составляет около 50%. При применении высоких доз усвоение может снижаться. Пища также может замедлить всасывание и уровень препарата в крови. Наибольшая концентрация достигается через час после приема. Соединение метотрексата с плазменными белками составляет 50%.
Препарат не проникает в ткани головного мозга, но может попадать в молочные железы. В организме он метаболизируется в печени и кишечнике, образуя активные метаболиты. Период полувыведения препарата составляет 4 часа, но при длительном применении он может увеличиваться до 10-15 часов в зависимости от дозы.
Метотрексат выводится из организма через почки, в основном в неизмененном виде. При внутривенном введении выведение происходит в течение суток. Меньше 10% выводится с калом.
При повторном применении метотрексат может накапливаться в тканях, особенно у пациентов с лейкозом. У детей усвоение препарата может варьироваться от 23% до 95%. У людей с нарушениями функции почек процесс выведения замедляется, что также возможно при наличии жидкости в организме.
Дополнительная информация
- Применение органических кислот во время лечения метотрексатом может затруднить его выведение и повысить уровень в крови.
- Метаболиты препарата могут накапливаться в почках, печени и селезенке.
- Накопление может происходить в течение нескольких месяцев при длительном применении.
Показания
- Трофобластическая болезнь.
- Нейролейкоз.
- Злокачественные новообразования лимфоузлов (неходжкинская группа).
- Рак молочной железы.
- Ревматоидный артрит и псориаз.
- Системная красная волчанка и болезнь Вагнера.
- Опухоли головы и шеи.
- Рак легких и кожи.
- Нейроэктодермальные опухоли.
- Болезнь Бехтерева.
- Злокачественные новообразования костей и соединительных тканей.
- Опухоли половых органов и органов пищеварения.
- Рак выделительной системы.
- Заболевания крови.
Препарат назначается исключительно врачом после тщательного обследования пациента и установки точного диагноза. Врач подбирает дозировку, которая будет безопасной и эффективной для пациента. Метотрексат часто используется в комбинации с другими препаратами.
Противопоказания
- Аллергия на компоненты препарата.
- Тяжелая анемия.
- Беременность и лактация.
- Проблемы с почками или печенью.
- Низкий уровень лейкоцитов или тромбоцитов.
- Кроветворные заболевания в анамнезе.
- Инфекции, такие как ВИЧ или туберкулез.
- Алкоголизм.
- Применение живых вакцин.
- Язвы пищеварительного тракта.
- Возраст до 3 лет.
- Совмещение с аспирином в дозах 15 мг раз в неделю.
Необходим контроль врача при наличии отеков, жидкости в плевре, язвах пищеварительного тракта, нарушениях почек или печени, а также при инфекциях и значительном обезвоживании организма.
Побочные эффекты
- Пищеварительная система: тошнота, рвота, боли в животе, воспаление слизистых оболочек, язвы в ЖКТ, цирроз печени при длительном применении, повышение уровня печеночных ферментов.
- Нервная система: головокружение, слабость, судороги, нарушение координации, кома.
- Аллергические реакции: лихорадка, анафилаксия, кожные высыпания, повышенная чувствительность к свету.
- Кроветворение: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
- Сердечно-сосудистая система: гипертензия, сердечная недостаточность, тахикардия.
- Респираторная система: пневмонит, дыхательная недостаточность, отек легких.
- Мочеполовая система: мочекаменная болезнь, цистит, снижение полового влечения.
- Кожа: выпадение волос, экзема, кожные высыпания.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении метотрексатом. Врач должен тщательно следить за состоянием пациента и корректировать дозировку при необходимости.
Передозировка
Передозировка может вызвать выраженные побочные эффекты и потребовать неотложной медицинской помощи. Основными симптомами передозировки являются:
- Тошнота и рвота.
- Кровотечения.
- Отек легких.
- Кишечные язвы.
- Отравление почек.
Лечение передозировки включает введение фолиновой кислоты, которая помогает восстановить нормальное функционирование клеток и снизить токсичность препарата.
Видео
Это часто применяемое лекарственное средство в онкологической и ревматологической практике. Выписывается только врачом с учетом анамнеза больного. При правильном использовании наблюдается высокая эффективность терапии.