Пролиа — это препарат, относящийся к группе человеческих моноклональных антител. Инструкция по применению включает показания при остеопорозе, развившемся на фоне лечения рака молочной железы, менопаузы и других состояний. Он помогает предотвратить дальнейшую потерю костной массы, особенно в случае постменопаузы или при приеме определенных медикаментов, таких как ингибиторы ароматазы. Пролиа восстанавливает целостность опорно-двигательного аппарата и помогает избежать серьезных осложнений, улучшая качество жизни.
Пролиа можно приобрести только по рецепту. Инъекции обычно проводятся в условиях больницы под наблюдением квалифицированного медицинского персонала. В некоторых случаях возможно самостоятельное введение препарата, но перед этим нужно внимательно изучить инструкцию и проконсультироваться с врачом. Лечение без предварительного обследования противопоказано.
Состав раствора Пролиа
В каждом шприце содержится 60 мг деносумаба, что составляет концентрацию активного компонента 1 мг на 1 мл раствора. В состав препарата также входят дополнительные компоненты: сорбит, уксусная кислота, твин-20, натриевая гидроокись и очищенная вода. Пролиа предназначена для подкожного введения.
Терапевтическое действие
Пролиа относится к группе человеческих моноклональных иммуноглобулинов Ig-G2 с высокой аффинностью и избирательностью к RANKL. Он связывается с RANK-рецепторами и предотвращает их активацию в остеокластах и их предшественниках. Этот механизм помогает подавить разрушение костной ткани, что особенно важно при химиотерапевтическом лечении рака молочной железы или при угасании гормональной функции в период менопаузы.
Основные эффекты
Применение Пролиа значительно снижает скорость ремоделирования костной ткани. В результате наблюдается значительное уменьшение резорбции костей, с понижением маркеров на 85%. Уровень сывороточных телопептидов первого типа снижается в течение трех дней после инъекции. Эти показатели поддерживаются на низком уровне между инъекциями. На 9-й месяц концентрация маркеров возвращается к исходным значениям, но терапевтический эффект сохраняется.
Информация о безопасности использования Пролиа в детском возрасте отсутствует. Нет данных о его эффективности и безопасности при утрате костной ткани у детей, принимающих гормональные препараты или страдающих остеопорозом.
Фармакокинетика
При подкожном введении дозы 1 мг на кг (60 мг в шприце) показатель AUC составляет 78% от такового при внутривенном введении. Максимальная концентрация деносумаба в крови достигает 6 мкг/мл в течение 10 дней и может сохраняться в диапазоне от 1 до 17 мкг/мл в течение 28 дней.
Деносумаб не метаболизируется в печени, и его выведение происходит через естественные процессы распада антител. После достижения максимальной концентрации в крови уровень деносумаба снижается с периодом полувыведения 26 дней, с вариацией от 6 до 52 дней. Через 6 месяцев после последней инъекции у 53% пациентов уровень препарата в крови не определяется.
При курсовом применении Пролиа не наблюдается накопительного эффекта или изменений фармакокинетических показателей. Степень выделения иммуноглобулинов в ответ на препарат не зависит от пола, возраста или расовой принадлежности пациента. Вес пациента может немного снизить экспозицию препарата, но это не оказывает значительного влияния на терапевтический эффект.
Дополнительная информация
Пролиа проявляет нелинейную зависимость фармакокинетических параметров от дозировки. При повышении дозы клиренс препарата снижается. Но при дозах от 60 мг и выше наблюдается пропорциональное повышение экспозиции.
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетические свойства деносумаба. Исследования на пациентах с нарушением функции печени не проводились, однако предполагается, что нарушения в этом органе не повлияют на усвоение и выведение препарата.
Показания к применению Пролиа
- Остеопороз у женщин после менопаузы и у мужчин с высоким риском переломов. Пролиа снижает вероятность переломов позвоночника и других костей, включая бедро.
- Лечение потери костной массы у пациентов, принимающих ингибиторы ароматазы при раке молочной железы, а также у пациентов с раком простаты, получающих гормональную терапию. Препарат снижает риск переломов в этих случаях.
- Терапия потери костной ткани при длительном применении ГКС у взрослых с высоким риском переломов.
Противопоказания
Пролиа противопоказана при гиперчувствительности к любому компоненту препарата, снижении уровня кальция в крови, беременности, лактации и у детей младше 18 лет. Перед применением необходимо пройти обследование у врача.
Беременность и лактация
Пролиа противопоказана при беременности и кормлении грудью. Исследования на животных показали, что препарат оказывает токсическое воздействие на репродуктивную функцию. Женщины должны избегать зачатия во время терапии и как минимум 5 месяцев после завершения лечения.
Нет достоверных данных о проникновении деносумаба в грудное молоко. Однако исследования на животных показали, что препарат может влиять на развитие молочных желез и вызвать нарушения лактации. Если лечение необходимо, следует отменить грудное вскармливание или прекратить терапию, принимая во внимание риски для матери и ребенка.
Побочные эффекты
- Инфекции: инфекционные заболевания мочеполовой системы, респираторные инфекции, дивертикулит, воспаление жировой ткани под кожей.
- Иммунные реакции: аллергические реакции, анафилактические проявления.
- Метаболизм: гипокальциемия.
- Нервная система: воспаление седалищного нерва.
- Пищеварительная система: запор, боли в животе.
- Кожные реакции: высыпания, экзема, выпадение волос.
- Опорно-двигательный аппарат: болезненные ощущения, остеонекроз челюсти, атипичные переломы бедра, остеопороз в области позвоночника после прекращения лечения.
Подробное описание побочных эффектов приведено в полной инструкции.
Инструкция по применению Пролиа
Рекомендуемая дозировка составляет 60 мг, вводимых подкожно один раз в шесть месяцев. Инъекции проводятся в область живота, бедра или плеча. В ходе лечения также рекомендуется использование препаратов кальция и витамина D, дозировка которых подбирается врачом.
Видео
Это эффективное средство, предупреждающее утрату костной массы. Процедуры по введению лекарства проводятся специалистами.