Сирдалуд — миорелаксант центрального действия. В инструкции по применению перечислены рассеянный склероз, мышечный спазм и другие патологические состояния в качестве показаний. Он используется для устранения спастичности мускулатуры и болевого синдрома на фоне мышечного спазма. Врачи применяют лекарство для проведения оперативного вмешательства. Это эффективное средство, которое можно принимать только по показаниям врача. Самолечение чревато возникновением серьезных осложнений.
Купить Сирдалуд можно только с рецептурной формой от доктора. Это лекарство не для свободного приобретения. Обладает серьезным действием на нервную систему и может вызывать опасные негативные последствия при неправильном использовании.
Состав препарата
Действующий компонент любой лекарственной формы представлен тизанидином. В любом варианте средства есть вспомогательные химические соединения. Изготавливаются только таблетированные формы для приема внутрь.
Таблетки Сирдалуд
Два или четыре миллиграмма активного вещества в одной штуке. Гидрохлоридная форма. Дополнительные вещества: кремнезем, стеариновая кислота, клетчатка, молочный сахар.
Для перорального использования.
Капсулы Сирдалуд МР
Шесть миллиграммов действующего компонента в одной штуке. Вспомогательные химические соединения: этиловый эфир целлюлозы, красящие компоненты, титановая диокись, шеллак, сукроза, тальк. Обладают модифицированным высвобождением. Для приема внутрь.
Терапевтическое действие
Действующий компонент обладает расслабляющим эффектом в отношении мускулатуры. Область ключевого воздействия расположена в спинномозговых структурах. Тизанидин стимулирует пресинаптические альфа2 рецепторные центры, тем самым угнетая выделение возбуждающих аминокислотных комплексов, ответственных за воздействие на рецепторы к NMDA. На фоне этого действия в области промежуточных спинномозговых клеток осуществляется блокирование синаптической возбудимости. Эта функция обуславливает возникновение повышенного мышечного напряжения, поэтому действующий компонент влияет именно на эту область. Также обладает центральным обезболивающим действием.
Лекарство помогает пациентам при спазмировании мышц, сопровождающимся болью, и при спастических явлениях спинномозгового или церебрального происхождения. Устраняет спастические явления и судорожные реакции, благодаря чему уменьшается сопротивляемость в отношении пассивной двигательной активности. Улучшается подвижность опорно-двигательного аппарата. Степень выраженности расслабляющего эффекта и нежелательных реакций определяется уровнем активного вещества в кровотоке.
Это обзорная статья на препарат, а не официальная инструкция. Ориентироваться на этот материал в вопросах самостоятельно применения средства недопустимо.
Фармакокинетические особенности
Сирдалуд характеризуется быстрым и полноценным поступлением в кровоток после перорального введения. Наивысший уровень вещества в плазме развивается в течение шестидесяти минут после применения. Из-за сильного метаболизирования во время первичного прохождения через печеночную ткань средний уровень биологической доступности составляет тридцать четыре процента. Показатель Cmax достигает 12,3 нанограмм на миллилитр или 15,6 нанограмм на миллилитр после разового или многократного использования четырех миллиграммов средства соответственно. Средний уровень распределения в равновесном состоянии при инъекционном использовании равен 2,6 литрам на килограмм.
Степень соединения с протеинами плазмы достигает тридцать процентов. На девяносто пять процентов метаболизм происходит в печеночной ткани. Преобразование происходит с помощью CYP1A2. Метаболические производные не обладают терапевтическим эффектом. Среднее время полувыведения из кровеносной системы равно двум-четырем часам. Главным образом организм это лекарственного вещества очищает почечная система, выводя семьдесят процентов дозировки в форме метаболитов. Только четыре с половиной процента выходит в исходном виде.
Дополнительно
- Совмещение с питанием не изменяет фармакокинетических параметров при использовании четырех миллиграммов в таблетированной форме или двенадцати миллиграммов в виде капсул с улучшенным высвобождением. При этом показатель Cmax увеличивается на треть при использовании Сирдалуда после питания. Этот фактор не имеет значимости.
- Нет заметного воздействия одновременного питания на уровень усвоения препарата. Показатель AUC и другие параметры остаются прежними.
- Действующий компонент в дозировках от одного до двадцати миллиграммов характеризуется линейными показателями усвоения и выведения.
- У мужчин и женщин с нарушением деятельности почек и показателем КК меньше двадцати пяти миллилитров в минуту Cmax активного вещества в кровотоке в два раза больше, чем у пациентов без такого заболеваний. Итоговый T1/2 составляет четырнадцать часов, из-за чего почти в шесть раз увеличивается биологическая доступность лекарства.
- Больные с расстройством печеночной деятельности не изучались на предмет изменения параметром усвоения и выделения. Так как тизанидин в основном подвергается метаболизму в печеночной ткани с помощью CYP1A2, ухудшение функций органа способно стать причиной усиленного системного действия химического соединения.
- Есть недостаточная информация о фармакокинетических параметрах у мужчин и женщин в возрасте от шестидесяти пяти лет.
- Половая принадлежность не определяет изменение свойств лекарства.
Показания для Сирдалуда
- Спазмирование мышц с болевым синдромом, обусловленное патологическими состояниями в области позвоночного столба, включая шейный и позвоночный синдром.
- Спазмирование с болью после оперативного лечения. Коррекция позвоночной грыжи, хирургическое лечение суставов или другие виды процедур.
- Спастические явления в области мускулатуры скелета на фоне патологий нервной системы. При рассеянном склерозе, дегенеративных спинномозговых нарушениях, расстройствах кровоснабжения, ДЦП у людей до восемнадцати лет и других заболеваниях.
Все перечисленные болезни считаются серьезными. Любые виды лечебных мероприятий при таких патологиях проводятся под контролем врача. Нужно обратиться к неврологу или специалисту другого профиля для проведения диагностических манипуляций. Только после этого доктор сможет подобрать лечение. Сирдалуд подходит не всем пациентам.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему компоненту или дополнительному веществу лекарственной формы.
- Тяжелое нарушение печеночной деятельности.
- Совмещение с медикаментами, обладающими сильным ингибированием CYP1A2, вроде флувоксамина и ципрофлоксацина.
- Редкие врожденные патологии: недостаток лактазы, нарушение усвоения молочного сахара, глюкозно-галактозная мальабсорбция.
- Возраст до восемнадцати лет. Недостаточные данные о безопасности и эффективности средства в этой возрастной категории.
Есть определенные формы предрасположенности к негативным последствиям на фоне применения лекарства. Это следующие состояния и признаки: возраст больше шестидесяти пяти лет, расстройство почечной деятельности, средняя выраженность нарушения печеночной деятельности. Следует осторожно использовать средство вместе с повышающими QT медикаментами. Комбинированную терапию назначает только врач с учетом противопоказаний и лекарственных взаимодействий.
Беременные или кормящие
Сирдалуд не рекомендуется во время беременности и грудного вскармливания. Он способен проникает через барьер в плацентарной ткани и выделяется с молоком в малых количествах. Это средство не используется при беременности, поскольку может привести к повреждению плода. Нет информации о влиянии Сирдалуда на детей в возрасте младше трёх лет.
Способ применения
Средство назначается только на основе рекомендации лечащего врача. Применяется внутрь в виде таблеток или капсул. Это лекарство следует принимать независимо от еды, чтобы не повлиять на эффект от использования. В сутки обычно рекомендуется дозировка в дважды по два миллиграмма препарата. Начальную дозировку корректирует врач в зависимости от клинической картины и индивидуальных показателей пациента. Окончательную дозу следует повышать не более чем на два миллиграмма на неделю. Максимальная дозировка — не более двадцати миллиграммов в сутки.
Следует помнить, что повышение дозировки возможно лишь по рекомендации врача. Периодическое наблюдение для корректировки дозы важно для того, чтобы избежать токсических проявлений.
Побочные эффекты
- Головокружение.
- Головная боль.
- Тошнота.
- Сухость во рту.
- Слабость.
- Гипотензия, брадикардия.
Передозировка может проявляться в виде избыточного гипотензивного эффекта, сонливости, слабости. В таком случае необходимо немедленно обратиться к врачу. Лечение симптоматическое, включающее промывание желудка, поддержание нормального уровня артериального давления.
Лекарственные взаимодействия
Совмещение с алкоголем усиливает седативное действие. Ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин и ципрофлоксацин, могут повышать концентрацию активного вещества в крови и увеличивать риск развития побочных эффектов. Перед назначением Сирдалуда важно сообщить врачу о принимаемых других лекарствах.
Видео
Это распространенный миорелаксант центрального действия. Выписывается врачом по показаниям.