Валсартан — это антигипертензивный препарат, который является антагонистом ангиотензина II. Инструкция по применению указывает на его эффективность при лечении артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других патологических состояний. Он снижает артериальное давление и нормализует сердечную деятельность у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Препарат хорошо переносится, и его использование в рамках комплексной терапии с другими медикаментами помогает улучшить качество жизни и снижает вероятность серьезных осложнений.
Для приобретения Валсартана необходимо получить рецепт от врача. Такие препараты продаются только по рецепту, так как самостоятельное применение может быть опасным. Специалист подбирает эффективную и безопасную схему лечения на основе обследования пациента. Самолечение может привести к серьезным осложнениям.
Состав Валсартана
В каждой таблетке содержится 40, 80 или 160 миллиграммов активного вещества — валсартана. В составе также присутствуют вспомогательные компоненты: клетчатка, натриевая карбоксиметилцеллюлоза, кремнезем, магниевая соль стеариновой кислоты, красящие вещества, ПВС, полиэтиленгликоль-3350 и тальк. Таблетки предназначены для перорального применения.
Терапевтическое действие
Действующее вещество Валсартана относится к антагонистам рецепторов ангиотензина II. При его применении происходит избирательное блокирование рецептора AT-1, который отвечает за действие ангиотензина II. Это приводит к повышению уровня ангиотензина II в крови, что, в свою очередь, стимулирует рецепторы AT-2. Валсартан не является агонистом рецепторов AT-1, его сродство с ними в 20 000 раз выше, чем с рецепторами второго типа.
Использование Валсартана не вызывает кашель, так как он не влияет на фермент, превращающий ангиотензин, который разрушает брадикинин. В сравнении с ингибиторами АПФ, вероятность возникновения кашля при применении Валсартана снижается в три раза. Среди тех, кто раньше принимал ингибиторы АПФ и жаловался на кашель, этот симптом сохранялся только у 19% пациентов при применении Валсартана. Для тех, кто продолжал использовать ингибиторы АПФ, кашель наблюдался в 70% случаев.
Активное вещество Валсартана не взаимодействует с другими рецепторами и не блокирует действие других гормонов, необходимых для регулирования сердечно-сосудистой системы. Во время лечения у пациентов с повышенным давлением наблюдается снижение давления без изменений сердечного ритма. Эффект от одноразовой дозы препарата наступает в течение двух часов, а максимальное снижение давления наблюдается через 4-6 часов.
Дополнительные свойства
- Терапевтический эффект Валсартана сохраняется в течение 24 часов, значительное снижение давления наблюдается с момента первого применения. Максимальный эффект развивается через 2-4 недели и сохраняется до конца курса лечения.
- В сочетании с гидрохлоротиазидом эффект снижения артериального давления усиливается. Прекращение приема препарата не вызывает резкого повышения давления или других осложнений.
- При нарушениях сердечной деятельности Валсартан устраняет последствия чрезмерной активности ренина-ангиотензин-альдостероновой системы, предотвращая сосудистые спазмы и задержку воды, что помогает предотвратить изменения в сердце и почках.
- Он также подавляет избыток катехоламинов и эндотелина, что способствует уменьшению преднагрузки на сердце, снижению давления в легочных капиллярах и повышению сердечного выброса.
- Активный компонент предотвращает задержку натрия и воды в организме, блокируя альдостерон, но не влияет на уровень холестерина, мочевой кислоты, сахара и триглицеридов в крови.
Валсартан — препарат с комплексным воздействием, который помогает пациентам на нескольких уровнях.
Фармакокинетика
Валсартан быстро поступает в кровь после приема внутрь и расщепления в пищеварительном тракте. Степень усвоения составляет около 23%. Максимальная концентрация вещества в крови достигается через 2 часа после приема. При длительном применении наиболее заметный эффект снижения давления наблюдается через 4 недели. Препарат имеет низкую степень накопления при ежедневном применении, и концентрация вещества в крови не зависит от пола пациента.
Валсартан почти полностью связывается с плазменными белками, в том числе с альбумином. Объем распределения препарата составляет около 17 литров, а его клиренс — 2 литра в час, что ниже, чем в печени (30 литров в час). Метаболизм препарата умеренный: около 20% дозы выводится в измененном виде. Гидроксильное производное вещества присутствует в крови в низкой концентрации (менее 10% от AUC оригинала) и не оказывает терапевтического эффекта.
Выведение из организма
Препарат выводится в два этапа: альфа-фаза с полужизнью менее 1 часа и бета-фаза с полужизнью около 9 часов. Основная часть вещества выводится с калом (83%), остальная часть — с мочой (13%). Общий период полувыведения составляет 6 часов. При приеме пищи AUC снижается на 48%, но это не влияет на эффективность лечения, поэтому препарат можно принимать в любое время относительно еды. Параметры TC-max и T1/2 у пациентов с хронической сердечной недостаточностью аналогичны таковым у здоровых людей. Повышение дозы препарата пропорционально увеличивает AUC и C-max. Средний коэффициент накопления вещества составляет 1,7. У пациентов пожилого возраста биологическая доступность Валсартана выше, чем у молодых, но это не оказывает значимого влияния на терапевтический эффект. Валсартан назначается врачом при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности (при стандартной терапии с использованием мочегонных препаратов, гликозидов или бета-блокаторов). Препарат также используется для улучшения прогноза выживаемости после острого инфаркта миокарда с развитием сердечной недостаточности или дисфункции левого желудочка при стабильных гемодинамических параметрах. Использовать Валсартан вместе с другими препаратами следует только после консультации с врачом и изучения списка взаимодействий, указанных в инструкции. Терапия проводится осторожно в случаях: двустороннего сужения почечных артерий, сужения артерии единственной почки, диеты с низким содержанием соли, первичного гиперальдостеронизма, понижения объема циркулирующей крови и сопутствующих заболеваний, почечной недостаточности с КК менее 10 мл/мин (включая пациентов на гемодиализе), стеноза митрального или аортального клапана, обструктивной кардиомиопатии, после трансплантации почки. Валсартан не назначается во время беременности, так как препараты этой группы могут оказывать негативное влияние на плод. Известно, что ингибиторы АПФ могут вызвать летальные осложнения, особенно во втором и третьем триместре. Данные о приеме в первом триместре указывают на повышенный риск пороков развития. Зафиксированы случаи самопроизвольного аборта, нарушений функции почек и олигогидрамниона у плода. Запрещено применение валсартана и подобных препаратов во время беременности или при планировании. Врачи обязаны информировать женщин репродуктивного возраста о возможных рисках и необходимости предохранения. В случае наступления беременности терапия немедленно прекращается. Данных о проникновении вещества в грудное молоко нет, поэтому применение во время лактации противопоказано. Побочные эффекты могут возникать в связи с влиянием активного вещества на различные органы и системы. Врач должен оценить историю болезни пациента, чтобы снизить риск осложнений. При возникновении нежелательных симптомов необходимо сразу сообщить врачу для корректировки терапии.
Особые группы людей
При нарушениях функции почек лечение Валсартаном возможно при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) выше 10 мл/мин. Препарат не эффективно очищается при гемодиализе, так как активно связывается с плазменными белками. У пациентов с нарушениями печени AUC может увеличиваться в 2 раза, но это не оказывает значительного клинического эффекта.Показания к применению Валсартана
Противопоказания
Меры предосторожности
Также следует соблюдать осторожность при: ХСН II–IV классов по NYHA, приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II, одновременном применении с ингибиторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и АПФ. Совмещение с ингибиторами АПФ нежелательно, так как это не повышает эффективность лечения по сравнению с монотерапией.Применение у беременных и кормящих
Побочные действия
[caption id="attachment_8079" align="aligncenter" width="1024"]
Контроль во время приема таблеток
Побочные эффекты при лечении артериальной гипертензии
- Кроветворная система: снижение гемоглобина, гематокрита, нейтрофилов, тромбоцитов.
- Выделительная система: ухудшение функции почек, повышение креатинина.
- ЖКТ: боли в животе.
- Кожа: ангионевротический отек, сыпь, зуд.
- Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах.
- Печень: нарушение функций, повышение билирубина.
- Слух и вестибулярный аппарат: головокружение.
- Обмен веществ: гиперкалиемия.
- Иммунная система: гиперчувствительность, сывороточная болезнь.
Некоторые негативные эффекты отмечались периодически, но их связь с препаратом не подтверждена. Это слабость, боли в суставах, астения, дискомфорт в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, ларингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, вирусные инфекции.
Побочные эффекты при лечении после инфаркта или при ХСН
- Иммунная система: аллергические реакции, сывороточная болезнь.
- Обмен веществ: повышенный уровень калия.
- Нервная система: головокружение, обмороки, головная боль.
- Слух и вестибулярный аппарат: головокружение.
- Сердечно-сосудистая система: сильное снижение давления, ортостатическая гипотензия, ухудшение симптомов ХСН, флебит.
- ЖКТ: тошнота, диарея.
- Опорно-двигательный аппарат: рабдомиолиз, боли в мышцах.
- Выделительная система: нарушение функций почек, острая почечная недостаточность, повышение креатинина и азота мочевины.
- Печень: ухудшение функций печени.
- Дыхательная система: кашель.
- Кроветворная система: снижение уровня тромбоцитов.
- Прочее: слабость, астения.
При возникновении любых побочных эффектов обратитесь к врачу для обсуждения жалоб и возможной коррекции лечения.
Рекомендации по приему Валсартана
Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая. При гипертонии начальная доза составляет 80 мг раз в день. Полный эффект достигается через месяц, при необходимости дозу можно повысить до 320 мг или добавить диуретики.
При ХСН начальная доза — 40 мг дважды в день, затем дозировка может быть увеличена до 80 или 160 мг дважды в день под контролем врача. Максимальная суточная доза составляет 320 мг, принимается в два приема.
Особенности приема после инфаркта и у пожилых пациентов
Начальная доза после инфаркта — 20 мг дважды в день. Постепенно доза увеличивается до 160 мг дважды в день. Врач определяет оптимальную дозу, исходя из реакции организма пациента.
При почечной недостаточности корректировка дозы не требуется, если КК больше 10 мл/мин. В случае нарушения функций печени дозировка не должна превышать 80 мг в день.
Дополнительные указания
- Список взаимодействий с другими препаратами указан в инструкции, ознакомьтесь с ним перед началом терапии.
- При дефиците натрия или уменьшении объема крови может наблюдаться гипотензия. Лечение рекомендуется начинать после коррекции этих показателей.
- При понижении давления пациента укладывают и поднимают ему ноги, возможно введение растворов. После стабилизации терапия продолжается.
- Совместное применение с препаратами, повышающими уровень калия, требует периодического контроля его уровня.
- Краткосрочный прием у пациентов с реноваскулярной гипертензией вторичной формы на фоне одностороннего стеноза почечной артерии обычно не вызывает значительных изменений показателей почек.