Винкристин — это противоопухолевый препарат, относящийся к группе алкалоидов. Он используется в лечении различных онкологических заболеваний, включая лейкоз, саркому Юинга, мелкоклеточный рак легких и другие. Препарат может применяться как самостоятельно, так и в сочетании с другими медикаментами, эффективно подавляя опухолевый рост и улучшая прогноз при правильной терапии.
Винкристин доступен в аптеках по рецепту. Это активный ингредиент, который продается под различными торговыми наименованиями.
Механизм действия
Винкристин — химическое соединение из группы алкалоидов, получаемое из растения Catharanthus roseus. Он нарушает взаимодействие между тубулином и клеточными структурами, что приводит к нарушению функционирования митотического веретена и замедлению клеточного деления. Препарат подавляет синтез ДНК в злокачественных клетках, а также ингибирует образование РНК, нарушая работу ферментативной системы.
Фармакокинетика
При внутривенном введении винкристин быстро распределяется в тканях, достигая более 90% концентрации в течение 30 минут. Объем распределения составляет примерно 10 литров на килограмм массы тела. Более 50% вещества связывается с компонентами крови, в основном с тромбоцитами. Винкристин проникает в центральную нервную систему, но в небольших количествах.
Метаболизм препарата происходит в печени с участием системы P450, а выведение осуществляется через кал и мочу. Препарат имеет трехступенчатую модель выведения из организма, где 50% дозы выводится через 5 минут, 2 часа и 85 часов. Для предотвращения токсического воздействия на основе накопления препарата, между курсами лечения рекомендуется делать перерывы в одну неделю.
Основное выведение происходит через печень, до 80% препарата выводится с калом, а около 20% — с мочой. У пациентов с нарушением функции печени возможно снижение метаболизма, что увеличивает риск побочных эффектов. В таких случаях дозировка может быть снижена. У детей дозировка зависит от возраста и веса, что также влияет на фармакокинетические параметры.
Показания
Винкристин назначается при таких заболеваниях, как: — острая форма лейкемии, — болезнь Ходжкина, — неходжкинские лимфомы, — саркома Юинга, — нейробластома, — опухоль Вильмса, — рабдомиосаркома, — миелома, — рак Капоши, — хориокарцинома, — мелкоклеточный рак легких.
Терапию может назначить только врач, после тщательного обследования пациента.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Неврологические расстройства, включая повреждения миелина при заболеваниях Шарко, Мари и Тута.
- Выраженные проблемы с печенью.
- Тяжелые нарушения кишечной проходимости, особенно у детей.
- Совместная радиотерапия в области печени.
- Беременность и грудное вскармливание.
Особая осторожность при лечении: заболевания печени, запоры, нарушение работы костного мозга, нейропатия, острые инфекции, предшествующие химиотерапия или лучевая терапия, пожилой возраст.
Побочные эффекты
- Нервная система: периферические сенсомоторные расстройства, потеря чувствительности, слабость мышц, атаксия, параличи, неврологические боли, нарушения голоса, опущение века, поражения глазных нервов.
- Пищеварительная система: запоры, боль в животе, потеря аппетита, снижение массы тела, рвота, диарея, кишечная непроходимость, воспаление слизистой полости рта.
- Выделительная система: учащенное мочеиспускание, задержка мочи, нарушения работы мочевого пузыря, обезвоживание, отеки, азотемия, поражения почек.
- Сердечно-сосудистая система: ишемическая болезнь сердца, инфаркт, гипертензия или гипотензия.
- Иммунная система: аллергические реакции, анафилактический шок, высыпания на коже.
- Кожа: выпадение волос.
- Кроветворение: нарушение работы костного мозга, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
- Локальные реакции: воспаление и болезненность в месте инъекции.
- Другие: мышечные боли, суставные боли, лихорадка.
Если возникли побочные эффекты, немедленно проконсультируйтесь с врачом.
Инструкция по применению
Винкристин вводится внутривенно, с интервалом в одну неделю. Продолжительность введения — около одной минуты. Нельзя вводить препарат интратекально. Дозировка зависит от состояния пациента и результатов обследования. Для взрослых пациентов обычно дозировка составляет 1-1.4 мг/м², максимальная доза — 2 мг/м². У детей дозировка обычно составляет 1.5-2 мг/м², для детей с массой тела менее 10 кг начальная дозировка — 0.05 мг/кг.
Нужна периодическая диагностика
Курс лечения обычно длится 4-6 недель. Если у пациента нарушена функция печени, дозировка уменьшается на 50%. При симптомах повреждения нервных структур лечение приостанавливается, дозировка корректируется после улучшения состояния. Для пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Это общее описание действия активного компонента. Для правильного применения следует обращаться к официальной инструкции к препарату на основе винкристина.
Взаимодействие с другими препаратами
- Совместное применение с препаратами, ингибирующими CYP3A4, может повысить уровень винкристина в крови и усилить побочные эффекты.
- Снижение уровня фенитоина при совместном применении с винкристином может привести к снижению эффективности терапии.
- Совместное использование с другими препаратами, влияющими на костный мозг, увеличивает риск побочных эффектов.
- Использование с токсичными для нервной системы препаратами может привести к усилению нейротоксичности.
- Винкристин снижает действие дигоксина и ципрофлоксацина, а также может усиливать токсичность верапамила.
- Комбинация с урикозурическими средствами увеличивает риск почечных поражений.
- Совместное применение с митомицином-C может вызвать спазмы бронхов, а с L-аспарагиназой — требует соблюдения временного интервала между введениями.
- Использование живых вакцин не рекомендуется из-за возможного усиления деления вирусов и ослабления иммунного ответа.
Видео
Это средство для лечения опухолевых заболеваний. Назначается врачом.