Зидовудин — это противовирусный препарат, применяемый в терапии ВИЧ-инфекции. Он относится к группе аналогов тимидина. Широко используется в составе комбинированной противоретровирусной терапии для снижения вирусной нагрузки и предотвращения прогрессирования болезни. Зидовудин блокирует размножение вируса в организме, что позволяет контролировать течение заболевания. Применение препарата обязательно под контролем врача в рамках комплексного лечения.
Некоторые противовирусные препараты также используются при лечении коронавирусной инфекции, однако до сих пор нет достоверных данных о безопасности и эффективности такого подхода. Эти препараты применяются в рамках клинических исследований, строго под контролем медицинского персонала в условиях стационара. Самолечение ВИЧ и других заболеваний крайне опасно и может привести к серьезным осложнениям.
Состав Зидовудина
Каждая таблетка содержит 300 мг активного вещества — зидовудина. В составе также присутствуют вспомогательные компоненты, такие как клетчатка, гипромеллоза, натриевый карбоксиметилкрахмал, магниевая соль стеариновой кислоты и вещества для образования оболочки. Препарат выпускается в форме таблеток для перорального применения.
Механизм действия
Зидовудин проявляет высокую активность в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Сама по себе молекула не имеет противовирусных свойств, однако после поступления в организм она преобразуется в активную фосфатную форму. Эта форма, в свою очередь, преобразуется в трехфосфатную, которая вмешивается в процесс формирования вирусной ДНК, блокируя его размножение. Важно, что активный метаболит вещества в 100 раз более эффективно связывается с вирусной цепью ДНК, чем с человеческой.
Зидовудин не вступает в антагонистическое взаимодействие с другими препаратами этой группы. Однако возможно развитие устойчивости вируса к действующему веществу и его аналогам из-за накопления мутаций в вирусных ферментах. Для этого достаточно четырёх из шести специфических мутаций. Примечательно, что при этом не развивается перекрёстная устойчивость к другим аналогам нуклеозидов, что позволяет скорректировать терапию.
Прочая информация
- Продолжительное применение препарата может снизить его эффективность. Чем менее выражено заболевание, тем ниже вероятность таких изменений.
- Достоверных данных о клинических изменениях на фоне терапии пока нет.
- Некоторые исследования показывают, что комбинированное применение зидовудина с ламивудином может снизить вероятность развития устойчивости к зидовудину у пациентов, которые ранее не принимали препараты этой группы.
Зидовудин часто используется в сочетании с другими средствами для лечения ВИЧ-инфекции.
Фармакокинетика
Препарат хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность достигает 70%. Зидовудин связывается с плазменными белками на 36%. Он проникает в молоко, ликвор и ткани плода. Практически полностью выводится почками. При серьёзных нарушениях функции почек уровень препарата в крови может повышаться на 50%, однако его выведение из организма не изменяется.
При заболеваниях печени возможен накопление зидовудина в организме, что требует корректировки дозы.
Показания для применения
Зидовудин назначается для лечения ВИЧ-инфекции первого типа у взрослых, детей старше 30 кг и беременных женщин, с целью снизить риск передачи вируса плоду. Врач проводит диагностику, учитывает анамнез и назначает индивидуальную схему лечения, включающую несколько препаратов.
Противопоказания
- Аллергия на компоненты препарата.
- Низкий уровень нейтрофилов или лейкоцитов.
- Анемия.
- Вес пациента менее 30 кг.
- Тяжёлые нарушения функции почек.
- Диализ при нарушениях работы почек.
- Беременность позже 14 недель.
Зидовудин требует осторожного применения при нарушениях работы костного мозга, дефиците витаминов группы B, заболеваниях печени, ожирении, увеличении печени, воспалении печени, склонности к печеночным заболеваниям, а также при умеренном снижении лейкоцитов или анемии.
Побочные эффекты
- Снижение показателей крови: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, истинная эритроцитарная аплазия. Анемия чаще возникает при применении высоких доз у пациентов на поздних стадиях заболевания.
- Метаболические нарушения: повышение уровня пролактина, лактоацидоз, истощение.
- Нервная система: головная боль, бессонница, расстройства чувствительности, судороги, головокружение.
- Сердечно-сосудистая система: поражения сердечной ткани.
- Респираторная система: трудности с дыханием, кашель.
- Пищеварительная система: тошнота, жидкий стул, дискомфорт в животе, метеоризм, расстройства вкуса, заболевания печени.
- Кожные реакции: высыпания, зуд, изменение цвета кожи и ногтей, гипергидроз.
- Опорно-двигательная система: боли в мышцах, миопатия.
- Выделительная система: частые позывы к мочеиспусканию.
- Гормональные изменения: гинекомастия.
- Другие: слабость, повышение температуры, озноб, боли в груди, симптомы, напоминающие грипп.
У женщин, вынашивающих ребенка, побочные эффекты встречаются крайне редко. У младенцев может наблюдаться понижение уровня гемоглобина, которое обычно проходит через 6 недель после прекращения лечения. Однако возможно развитие лактоацидоза, который может быть фатальным, и сопровождается увеличением печени и стеатозом. Также могут развиваться нарушения обмена веществ. В редких случаях наблюдается повреждение костей и синдром восстановления иммунитета. При любых отклонениях необходимо немедленно обратиться к врачу.
Инструкция по применению Зидовудина
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после еды, запивая водой. Назначение дозы и схема лечения определяются только квалифицированным врачом. Во время терапии необходим постоянный контроль состояния пациента и корректировка дозировки при необходимости.
Данные рекомендации являются ориентировочными и не могут служить основанием для самолечения. Точную дозировку и схему лечения определяет только врач.
Рекомендации по дозировке
- Для пациентов с массой тела больше 30 кг: 600 мг в день, разделённых на два приёма.
- Для профилактики передачи вируса от матери к плоду: 300 мг дважды в день с 36-й недели беременности до родов, далее 300 мг каждые 3 часа до окончания родов.
- При нарушениях функции печени возможна коррекция дозы.
- При нарушениях функции почек: препарат можно применять при умеренных нарушениях, но он противопоказан при тяжёлых нарушениях и диализе.
- Для пациентов старше 65 лет: применение с осторожностью.
- При нарушениях в крови требуется корректировка дозы или отмена препарата.
Дополнительные сведения
- Терапия во время беременности проводится под контролем врача с учётом всех рисков, указанных в инструкции. Кормление грудью противопоказано.
- Препарат необходимо хранить в сухом месте при температуре до 25 градусов Цельсия, не более 3 лет.
Видео
Это надежный противоретровирусный препарат. Назначается врачом.